Городская больница

Справочник заболеваний и лекарств

Вазар н инструкция по применению

ВАЗАР Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Вазар — это антагонист рецепторов ангиотензина II для перорального применения, снижает артериальное давление.
Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT 1 , ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ 1 -рецепторов валсартаном могут стимулировать Неблокируемая АО 2 рецептор, который уравновешивает эффект АО 1 рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АО 1 рецептора, но имеет гораздо большую (примерно в 20000 раз) родство с АО 1 рецептором, чем с АО 2 рецептором. Нет данных о том, что валсартан связывается или блокирует другие рецепторами гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в сердечно-сосудистой регуляции.
Валсартан не ингибирует АПФ (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.
Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2:00, максимум — в пределах 4-6 часов после приема внутрь продолжительность действия — более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.
Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.
При длительном применении препарата пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.
Сердечная недостаточность. Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение признаков и симптомов сердечной недостаточности (включая одышка, повышенную утомляемость, отеки, хрипы) и улучшения качества жизни по сравнению с плацебо.
Постинфарктный состояние. Учитывая коэффициент общей летальности после инфаркта миокарда, эффективность валсартана такая же, как и каптоприла. Коэффициент общей летальности был подобный в группах пациентов, получавших валсартан (19,9%), каптоприл (19,5%) и валсартан + каптоприл (19,3%). Одновременное применение каптоприла и валсартана не приводил к дополнительным положительных результатов по сравнению с применением только каптоприла. Не выявлено никаких различий между валсартаном и каптоприлом по индексу общей летальности, нзважаючы пол, возраст, расу, лечение, полученное в начале инфаркта миокарда или основного заболевания. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному исходу.

Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет
У детей с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет с массой тела <35 кг при применении 10 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), и у детей с массой тела ≥ 35 кг при применении 20 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы) в конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В общей сложности три равные дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт.ст. от начального уровня соответственно.
Клинический опыт применения детям до 6 лет
Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

Фармакокинетика

.
После перорального применения валсартана в таблетках максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Средняя абсолютная биодоступность валсартана — 23%. Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (C max) — примерно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8:00 после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.
Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94-97%), в основном с альбумином сыворотки крови.
Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку только примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.
Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т ½α <1:00 и T ½ß около 9:00). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (примерно 83% дозы) и почками с мочой (13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л / ч, а почечный клиренс — 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6:00.
У пациентов с сердечной недостаточностью (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Среднее время достижения C max и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и C max валсартана почти пропорциональными к повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л / час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Вазар являются:
— Артериальная гипертензия (таблетки 40 мг)
— Лечение артериальной гипертензии у детей от 6 лет.
— Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг).
— Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей старше 6 лет.
— Постинфарктный состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).
— Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12:00 — 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.
— Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).
— Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Способ применения

Вазар можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.
Артериальная гипертензия (только таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)
Рекомендованная начальная доза Вазари составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной — 320 мг.
Вазар можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу применять в форме таблетки 40 мг, которую можно разделить на равные части.
Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.
Сердечная недостаточность (только таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Рекомендованная начальная доза Вазари составляет 40 мг 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2-х недель до самой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли при клинических испытаний, составила 320 мг была разделена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.
Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.
Применение отдельным группам пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение Вазари с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано.
Сахарный диабет
Одновременное применение Вазари с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.
Печеночная недостаточность
Вазар противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Артериальная гипертензия у детей
Дети и подростки в возрасте от 6 лет
Начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и более. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные в ходе клинических испытаний, приведены в таблице 1.
Дозы выше указанных не исследовали, поэтому их применение не рекомендуется

Масса тела Максимальная доза
валсартана
От ≥ 18 кг до <35 кг 80 мг
От ≥ 35 кг до <80 кг 160 мг
От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг 320 мг

Побочные действия

У пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо отвечала таковой при приеме валсартана. Частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также показано отсутствие связи с полом, возрастом или расой пациента.
Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом, начиная с самых частых: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, <1/10), нечасто ( > 1/1000, <1/100), редко ( > 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочных реакций указанные в порядке уменьшения серьезности.
Побочные реакции, для которых невозможно определить частоту побочных реакций, указанные с частотой «неизвестно».
Побочные реакции при лечении артериальной гипертензии
Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — повышенная чувствительность, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ: неизвестно — повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто — вертиго.
Со стороны сосудистой системы: неизвестно — васкулит.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: редко — боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: неизвестно — ангионевротический отек, сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Общие нарушения: нечасто — повышенная утомляемость.
Реакции, которые наблюдались у больных с артериальной гипертензией независимо от причинной связи с вальзартаном: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Вазар являются:
— Повышенная чувствительность к валсартана или к вспомогательному веществу.
— Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз.
— Период беременности и женщины, которые планируют забеременеть (см. «Применение в период беременности и кормления грудью»).
— Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).

Беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует сменить препарат Вазар на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если подтверждено беременность, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) препаратами групп АРА, иАПФ или алискиреном
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе Вазар, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как препараты группы иАПФ или алискирен.
Одновременное применение данных препаратов пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) противопоказано.
Одновременное применение не рекомендуется
О обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность сообщалось течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если комбинация считается необходимым, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Калийсберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие вещества, которые могут повышать уровень калия
Если лекарственное средство, влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.
Осторожность необходима при одновременном применении
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут и неселективные НПВП
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.
Транспортеры.
По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1 / OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например рифампицина, циклоспорина) или транспортера вывода (например ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.
Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий валсартана с любым из следующих препаратов: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы. Вследствие передозировки может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока.
Лечение. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Вазар — таблетки, покрытые пленочной оболочкой массой 40 мг; 80 мг; 160 мг и 320 мг.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной коробке.

Состав

:
1 таблетка Вазар содержит валсартана 40 мг или 80 мг, 160 мг, или 320 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактоза;
смесь:
для 40 мг — Opadry II 85G32407 Yellow (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид желтый (Е172))
для 80 мг — Opadry II 85G34643 Pink (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172))
для 160 мг — Opadry II 85G32408 Yellow (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172))
для 320 мг — Opadry II 85G20236 коричневый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, краситель Sunset Yellow (Е 110), железа оксид красный (Е172)).

Основные параметры

Название: ВАЗАР
Код АТХ: C09CA03 — Вальзартан

Вазар

Вазар: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Vasar

Код ATX: C09CA03

Действующее вещество: валсартан (valsartan)

Производитель: Actavis Group (Болгария)

Актуализация описания и фото: 17.09.2019

Вазар – препарат, применяемый при артериальной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой: Вазар 40 и Вазар 160 – желтого цвета, Вазар 80 – розового цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 9 упаковок и инструкция по применению Вазара).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: валсартан – 40, 80 или 160 мг;
  • вспомогательные компоненты: тальк, магния стеарат, моногидрат лактозы, натрия кроскармелоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кремния диоксид коллоидный.

Фармакодинамика

Действующим веществом таблеток Вазар является валсартан – антагонист рецепторов ангиотензина II, который представляет собой активный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и образуется под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) из ангиотензина. Он оказывает прямое и непрямое влияние на артериальное давление, обладая прессорным эффектом и снижая выделение натрия из организма. Валсартан избирательно влияет на рецепторы, ответственные за действие ангиотензина II.

Вазар воздействует на сердечно-сосудистую регуляцию, не блокирует и не связывает другие ионные каналы или гормональные рецепторы. Антигипертензивный эффект валсартана развивается в течение 2 ч, максимальное снижение артериального давления (АД) отмечается в течение 4–6 ч после разового приема дозы препарата и сохраняется на протяжении суток.

При курсовом приеме препарата максимальное снижение АД достигается в течение 2–4 недель и в дальнейшем удерживается на протяжении всего курса терапии. При необходимости дополнительного снижения АД к валсартану добавляют гидрохлоротиазид.

При повторном приеме валсартана отмечается незначительная кумуляция вещества. Отмена Вазара не сопровождается развитием синдрома отмены.

Попадая в желудочно-кишечный тракт, валсартан быстро абсорбируется. Его абсолютная биологическая доступность составляет 23%. Связь с белками плазмы – 94–97%.

Из организма препарат выводится в неизмененном виде через кишечник (83%) и почками (13%).

  • Артериальная гипертензия;
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы, сопровождающиеся явлениями хронической сердечной недостаточности.
  • Нарушения функции почек и оттока желчи;
  • Цирроз печени;
  • Тяжелые функциональные нарушения печени;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам.

Вазар противопоказан больным, находящимся на гемодиализе.

С осторожностью следует принимать таблетки Вазар пациентам со стенозом почечной артерии при условии одновременного приема препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, на начальном этапе лечения ХСН (хронической сердечной недостаточности), при одновременном назначении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), в постинфарктном периоде.

Вазар, инструкция по применению: способ и дозировка

При артериальной гипертензии препарат принимают 1 раз в день. Средняя терапевтическая доза Вазара – 160 мг, при необходимости ее можно увеличить в 2 раза. Возможно одновременное применение других гипотензивных лекарственных средств.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 40 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 160 мг 2 раза в день.

После перенесенного инфаркта миокарда начальная доза составляет 20 мг 2 раза в день. Постепенно ее увеличивают до 160 мг 2 раза в день.

При применении Вазара возможно развитие таких побочных действий, как:

  • Присоединение инфекций придаточных пазух носа и верхних дыхательных путей (фарингит, гайморит);
  • Ортостатическая гипотензия.

В отдельных случаях во время терапии возникают: сердечная недостаточность, гипотензия, диарея, боли в животе, кашель, боль в спине, артрит, миалгия, астения, головная боль, конъюнктивит.

Возможно развитие неврологических расстройств в виде бессонницы, депрессии, синкопа, невралгии. Могут наблюдаться гиперкалиемия и тромбоцитопения, приводящая к возникновению носовых кровотечений и кровотечений другой локализации.

Крайне редко во время лечения развиваются: ангионевротический отек, острая почечная недостаточность и другие функциональные нарушения почек, гастроэнтерит.

В случае передозировки может развиться артериальная гипотензия, которая сопровождается головокружением. Пациенту следует принять горизонтальное положение. В качестве лечения вводят солевые растворы. Диализ неэффективен, поскольку валсартан значительно связывается с белками плазмы.

Особые указания

Требуется осторожность при применении таблеток пациентами со стенозом почечной артерии в случае одновременного приема калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

Применение больших доз диуретиков может вызывать симптоматическую гипотензию (при сниженном объеме циркулирующей крови и уровне натрия).

На начальном этапе лечения хронической сердечной недостаточности, в постинфарктном периоде и при одновременном назначении ингибиторов АПФ требуется осторожное применение Вазара и врачебный контроль.

При заболеваниях печени максимально допустимая доза Вазара – 80 мг.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Вазара во время беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Степень эффективности и безопасности применения валсартана в детском и подростковом возрасте не изучена.

При нарушениях функции почек

При нарушениях почечной функции Вазар не назначают. Также назначение препарата противопоказано пациентам, находящимся на гемодиализе.

При стенозе почечной артерии одновременный прием лекарственного средства наряду с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками требует осторожности.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях печеночной функции, циррозе печени Вазар противопоказан. При заболеваниях печени суточная доза не должна превышать 80 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Вазара с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, лекарственными средствами, увеличивающими уровень калия, нужно соблюдать осторожность и проводить измерения концентрации калия в крови.

В случае совместного применения с циметидином, индометацином, атенололом, фуросемидом, варфарином, дигоксином, гидрохлортиазидом, глибенкламидом и амлодипином, применяемыми для лечения артериальной гипертензии, взаимодействие не наблюдается.

При назначении других гипотензивных лекарственных средств возможно увеличение антигипертензивного действия Вазара.

Одновременное с валсартаном применение нестероидных противовоспалительных препаратов приводит к понижению гипотензивного действия, нарушению функции почек (носит временный обратимый характер). В отдельных случаях у пациентов с нарушением функции почек и больных пожилого возраста может развиваться острая почечная недостаточность.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вазаре

Согласно отзывам, Вазар – качественный эффективный гипотензивный препарат, который хорошо переносится и не вызывает побочных действий. К его недостаткам относят достаточно высокую стоимость.

Цена на Вазар в аптеках

На данный момент препарат отсутствует в аптеках, поэтому цена Вазара неизвестна. Стоимость аналога Валза составляет: таблетки (28 шт. в упаковке) по 40 мг – 223–352 руб., по 80 мг – 287–400 руб., по 160 мг – 315–478 руб.

Вазар Н
, ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ 160МГ/

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ВАЗАР Н

Торговое название

Вазар Н

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: валсартан 80 мг / гидрохлортиазид 12,5 мг

валсартан 160 мг / гидрохлортиазид 12,5 мг

валсартан 160 мг / гидрохлортиазид 25 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон К29-К32, тальк, магниястеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки:

80\12,5

Опадрай II 85G34642Розовый (спирт поливиниловый, тальк,титана диоксид Е171, макрогол 3350, лецитин Е322, железа оксид красный Е172,железа оксид желтый Е172, железа оксид черный Е172)

160\12,5

Опадрай II 85G25455 Красный (спирт поливиниловый,тальк, макрогол 3350, титана диоксидЕ171, железа оксид красный Е172, желтый «солнечный закат» FCF Е110, лецитинЕ322)

160\25мг

Опадрай II 85G23675 Оранжевый (спирт поливиниловый, тальк,титана диоксид Е171, макрогол 3350, железа оксид желтый Е172, лецитин Е322,железа оксид красный Е172, железа оксид черный Е172).

Описание

Розовые, овальные, двояковыпуклые, таблетки, покрытыепленочной оболочкой, с гравировкой «V» с одной стороны и «Н» с другой стороны,длиной 11 мм и шириной 5.8 мм (для 80/12.5 мг).

Красные, овальные, двояковыпуклые, таблетки, покрытыепленочной оболочкой, с гравировкой «V» с одной стороны и «Н» с другой стороны,длиной 15 мм и шириной 6 мм (для 160/12.5 мг).

Оранжевые, овальные, двояковыпуклые, таблетки, покрытыепленочной оболочкой, с гравировкой «V» с одной стороны и «Н» с другой стороны,длиной 15 мм и шириной 6 мм (для 160/25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками.

Код ATC C09 DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Валсартан

Всасывание валсартана происходит быстро, однако степеньвсасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступностисоставляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящиймультиэкспоненциальный характер (t1/2a < 1 ч и t1/2bоколо 9 ч).

Кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторномприменении препарата изменений кинетических показателей не отмечается. Приприеме препарата один раз в день кумуляция незначительная.

Валсартан на 94-97% связывается с белками сыворотки крови,преимущественно с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренсвалсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Выведение валсартана с каломсоставляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%,преимущественно в неизмененном виде.

При назначении валсартана с пищей площадь под кривой“концентрация-время” (AUC) уменьшается на 40%, хотя, начиная примерно с 8-гочаса после приема препарата концентрации валсартана в плазме как в случаеприема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение площадипод кривой “концентрация-время” не сопровождается клинически значимым снижениемтерапевтического эффекта.

Гидрохлортиазид

Всасывание гидрохлортиазида происходит быстро (tmax — около2 часов). Период полувыведения конечной фазы составляет 6-15 часов.

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUCвозрастает линейно и прямопропорционально увеличению дозы. При повторных назначениях фармакокинетикагидрохлортиазида не изменяется; при назначении один раз в сутки кумуляциянезначительна.

Биодоступность гидрохлортиазида составляет 60-80%. Выведениепроисходит с мочой: более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% — в видегидролизата — 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

Валсартан/гидрохлортиазид

При совместном применении с валсартаном системная биодоступностьгидрохлортиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное назначениегидрохлортиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния накинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния наэффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлортиазида.Выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, которыйпревышает эффект каждого из компонентов в отдельности.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

Больные пожилого возраста

У пожилых больных(как здоровых, так и страдающих артериальной гипертонией) системный клиренсгидрохлортиазида ниже, чем у молодых.

Больные с нарушением функции почек

Больным с клиренсом креатинина 30-70 мл/мин коррекции дозыне требуется.

В настоящее время нет данных о применении Вазара Н у больныхс выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и у больных, находящихся нагемодиализе.

Фармакодинамика

Вазар Н — антигипертензивный препарат, в состав котороговходят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I приучастии ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается соспецифическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различныхтканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первуюочередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляцииартериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензинII вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрециюальдостерона и способствует задержке натрия.

Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторовангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательнона рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффектыангиотензина II. Увеличенные сывороточные уровни ангиотензина II вследствиеблокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Сколько-нибудь выраженнойагонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан непроявляет.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названиемкининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушаетбрадикинин. Не наблюдается каких-либо побочных эффектов, обусловленныхбрадикинином. Частота развития сухого кашля ниже у больных, получающих валсартан, чем у больных, получающихингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторыдругих гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляциифункций сердечнососудистой системы.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертониейотмечается снижение артериального давления, не сопровождающееся изменениемчастоты пульса.

После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинствабольных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, амаксимальное снижение артериального давления (АД) достигается в пределах 4-6часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, внезависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель иподдерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Прикомбинировании с гидрохлортиазидом достигается достоверное дополнительноеснижение АД.

Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являетсякорковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположенывысокочувствительные к действию диуретиков рецепторы, и где происходитподавление транспорта ионов Na и Cl. Механизм действия тиазидов связан сподавлением насоса Na+Cl-, что, по-видимому, происходит за счет конкуренции заместа транспорта Cl-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлораувеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретическогодействия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чегоповышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и,следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Взаимосвязь междуренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому назначениеантагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные сприменением тиазидного диуретика.

Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмыи не выводится при гемодиализе. Гидрохлортиазид, напротив, выводится изорганизма при гемодиализе.

Выведение гидрохлортиазида почками происходит путемпассивной фильтрации и активной секреции в просвет почечных канальцев.Состояние функции почек играет большую роль в фармакокинетике гидрохлортиазида,что вполне понятно, учитывая, что этот препарат выводится только почками.

Больные с нарушением функции печени

Системное воздействие валсартана у больных со слабовыраженными (n=6) и умеренно выраженными(n=5) нарушениями функции печени в 2раза больше, чем у здоровых.

Показания к применению

— эссенциальная гипертензия, в том числе, для лечения тех больных эссенциальной гипертензией,у которых не удается достичь адекватного контроля артериального давления примонотерапии валсартаном или гидрохлортиазидом

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза Вазара Н — по 1 таблетке один раз в суткиежедневно, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до160 мг валсартана и 25 мг гидрохлортиазида. Максимальный антигипертензивныйэффект наблюдается в первые 2-4 недели лечения. Однако, у некоторых пациентов,терапия может потребовать 4 – 8 недель. Это должно быть принято во внимание вовремя титрования дозы.

Больным со слабо или умеренно выраженными нарушениямифункции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) изменений дозы препарата нетребуется. Также не требуется изменять дозу препарата у больных со слабо или умеренновыраженной печеночной недостаточностью небилиарного генеза, без сопутствующихявлений холестаза.

Побочные действия

Очень часто

головная боль

Часто

головокружение, чувство усталости

синусит, ринит, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных

путей, кашель, бронхит, одышка, вирусные инфекции

боль в спине, боль в груди, боль в руке, боль в ноге, растяжениесвязок

потеря аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота, боль вживоте, диспепсия, диарея

учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей

нарушения зрения

артрит, артралгии, судороги мышц нижних конечностей

импотенция

бессонница

крапивница и другие виды сыпи

снижение уровня калия в крови, повышение концентрации креатинина

постуральная гипотензия, выраженность которой возрастает приприеме алкоголя, применении средств для наркоза или седативных средств

Иногда

астения

снижение либидо

выраженное головокружение

Редко

фотосенсибилизация

нарушения функции желудочно-кишечного тракта, запор,неприятные ощущения в животе, внутрипеченочный холестаз, желтуха

аритмии

бессонница

депрессия, парестезии

тромбоцитопения, иногда с пурпурой

Очень редко

ангионевротический отек, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности,включая сывороточную болезнь и васкулит, токсический эпидермальный некролиз,кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку

рецидив кожной красной волчанки

панкреатит

лейкопения, агранулоцитоз, депрессия костного мозга, гемолитическаяанемия

нарушения со стороны дыхательной системы, в том числе пневмония

и отек легких

Противопоказания

повышенная чувствительность к одному из компонентов Вазара Н

беременность и период лактации

тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз ихолестаз

анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина< 30 мл/мин)

гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гиперурикемия,рефрактерные к адекватной терапии

первичный гиперальдостеронизм

подагра

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместномприменении с другими антигипертензивными препаратами.

Одновременное применение солей калия, калийсберегающихдиуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых другихлекарственных препаратов, которые могут вызвать повышение концентрации калия вкрови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, вчастности, частого определения концентрации калия в крови.

При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторамиАПФ или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрациилития в сыворотке и усиление, в связи с этим, токсических проявлений. Опытсовместного применения валсартана и препаратов лития пока отсутствует, поэтомув этом случае рекомендуется контроль концентрации лития в сыворотке.

Не было отмечено клинически значимых взаимодействий припроведении монотерапии валсартаном на фоне применения следующих лекарственныхсредств: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин,гидрохлортиазид, амлодипин, глибенкламид.

Поскольку в состав Вазара Н входит тиазидный диуретик,потенциально возможны следующие лекарственные взаимодействия.

Тиазиды потенцируют действие курареподобных миорелаксантов.

Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивногодействия тиазидного компонента Вазара Н при одновременном применении снестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (например, спроизводными салициловой кислоты, индометацином). Сопутствующая гиповолемияможет привести к развитию острой почечной недостаточности.

Риск развития гипокалиемии повышается при одновременномназначении салуретиков, кортикостероидов, аденокортикотропного гормона (АКТГ),амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.

Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательныеэффекты как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышаютриск развития аритмии при гликозидной интоксикации.

Лечение тиазидными мочегонными средствами может влиять на толерантностьк глюкозе. Может потребоваться регулировкадозы антидиабетических лекарственных препаратов.

Метформин должен использоваться с предосторожностями из-зариска развития молочного ацидоза, вызываемого возможной функциональной почечнойнедостаточностью, связанной с гидрохлоротиазидом.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков может привестик следующим явлениям: увеличить частоту реакций повышенной чувствительности каллопуринолу; увеличить риск развития побочных эффектов амантадина; усилитьгипергликемическое действие диазоксида; уменьшить выведение почками цитотоксическихпрепаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) и привести к потенцированиюих миелосупрессивного действия.

Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдаетсяпри одновременном назначении холиноблокаторов (например, атропина, биперидена),что, по-видимому, связано со снижением двигательной активностижелудочно-кишечного тракта и замедлением опорожнения желудка.

Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии приодновременном назначении тиазидного диуретика и метилдопы.

Холестирамин уменьшает всасывание тиазидных диуретиков.

При совместном применении тиазидных диуретиков с витамином Dили солями кальция возможно потенцирование повышения концентрации кальция всыворотке.

Одновременное назначение циклоспорина может повысить рискразвития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.

Особые указания

Изменения баланса электролитов сыворотки

Следует соблюдать осторожность при одновременном примененииВазара Н с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащимизаменителями пищевой соли, а также с лекарственными препаратами, которые могутвызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарином).

Имеются сообщения о развитии гипокалиемии при лечениитиазидными диуретиками. Рекомендуется частый контроль концентрации калия вкрови.

При применении тиазидных диуретиков может развитьсягипонатриемия и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды вызывают повышение экскрециис мочой магния, что может привести к гипомагниемии.

Дефицит в организме натрия и/или объема циркулирующей крови(ОЦК)

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/илиОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в началелечения Вазаром Н может возникать артериальная гипотензия. Перед началомлечения Вазаром Н следует провести коррекцию содержания натрия в организмеи/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии пациента следует уложить и, принеобходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. Послестабилизации артериального давления лечение Вазаром Н может быть продолжено.

Стеноз почечной артерии

Вазар Н не должен использоваться для лечения гипертензии упациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, илистенозом единственной почки, так как у таких пациентов могут увеличиться уровнимочевины крови и сывороточного креатинина.

Нарушение функции почек

Больным с нарушением функции почек, когда клиренс креатининасоставляет более 30 мл/мин, не требуется корректировки дозы препарата.

Нарушение функции печени

Не требуется изменения дозы Вазара Н у больных со слабо илиумеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явленийхолестаза, хотя рекомендуется соблюдать осторожность.

Сахарный диабет

Может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральногосахароснижающего препарата. При тяжелых формах заболевания применение Вазара Нне рекомендуется.

Системная красная волчанка

Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могутвызывать обострение системной красной волчанки.

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики могут вызывать изменение толерантности кглюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевойкислоты в сыворотке крови.

Особенности влияния на способность управления транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами

При назначении Вазара Н, также как и другихантигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вожденииавтомобиля и управлении потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы — основным проявлением передозировки валсартанаявляется выраженная артериальная гипотензия. Передозировка гидрохлортиазидаможет вызвать тошноту, сонливость, гиповолемию и нарушения электролитногобаланса, связанные с сердечными аритмиями и мышечными спазмами.

Лечение — если препарат был принят недавно, следует вызватьрвоту. При гипотензии обычным методом терапии является внутривенное введениефизиологического раствора.

Валсартан нельзя вывести из организма при помощи гемодиализапо причине его значительного связывания с белками плазмы. В то же время для выведенияиз организма гидрохлортиазида гемодиализ эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 9 контурных упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачкуиз картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Балканфарма-Дупница» АД, Болгария

Владелец регистрационного удостоверения

Актавис Групп, Исландия

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх