Городская больница

Справочник заболеваний и лекарств

Сколько можно пить аторвастатин?

Аторвастатин (Atorvastatin)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Аторвастатин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Аторвастатин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Аторвастатин

Латинское название вещества Аторвастатин

Atorvastatinum (род. Atorvastatini)

Химическое название

Брутто-формула

C33H35FN2O5

Фармакологическая группа вещества Аторвастатин

  • Статины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.2 Смешанная гиперлипидемия
  • E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
  • I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
  • Код CAS

    134523-00-5

    Характеристика вещества Аторвастатин

    Гиполипидемическое средство из группы статинов. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

    Аторвастатин кальция — белый или почти белый кристаллический порошок, нерастворим в водных растворах со значениями pH 4 и ниже; незначительно растворим в дистиллированной воде, фосфатном буфере с pH 7,4 и ацетонитриле; мало растворим в этаноле, легко растворим в метаноле. Молекулярная масса 1209,42.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гиполипидемическое.

    Конкурентно селективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, превращающую 3- гидрокси −3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин). Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Повышение плазменных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В способствует развитию атеросклероза и является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ЛПВП ассоциировано со снижением риска сердечно-сосудистых осложнений.

    Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, а также тормозит синтез холестерина в печени, увеличивая число ЛПНП- рецепторов на поверхности клеток, способствует усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Подавляет образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Уменьшает уровень холестерина-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно устойчива к терапии гиполипидемическими средствами.

    У большинства пациентов действие проявляется через 2 нед после начала терапии, максимальный эффект развивается к 4-й неделе и сохраняется в течение всего периода лечения.

    Токсическое влияние на ЦНС. Кровоизлияние в мозг наблюдалось у собак при применении аторвастатина в течение 3 мес в дозе 120 мг/кг/сут, кровоизлияние в мозг и образование вакуолей зрительного нерва — у самок собак после 11 мес применения аторвастатина в дозах до 280 мг/кг/сут. Доза 120 мг/кг/сут создавала системную экспозицию примерно в 16 раз превышающую таковую при назначении максимальной терапевтической дозы для человека (80 мг/сут) в пересчете на AUC (0–24 ч). В двухгодичном исследовании были зафиксированы одиночные тонические судороги у двух собак (у одной — при дозе 10 мг/сут, у другой — при дозе 120 мг/сут). Не отмечалось признаков повреждения ЦНС у мышей при хроническом введении аторвастатина в период вплоть до 2 лет при дозах до 400 мг/сут и у крыс при дозах до 100 мг/сут. Эти дозы создавали экспозицию, в 6 раз (мыши) и в 11 раз (крысы) превышающую экспозицию у человека при рекомендуемой терапевтической дозе 80 мг в пересчете на AUC(0–24 ч).

    Сосудистые повреждения в ЦНС, характеризующиеся периваскулярными кровоизлияниями, отеком и мононуклеарно-клеточной инфильтрацией периваскулярных пространств, отмечались у собак, которым давали другие препараты этого класса. Химически сходные вещества того же класса, что и аторвастатин, вызывали дозозависимую дегенерацию зрительного нерва при дозе, создающей плазменную концентрацию, в 30 раз превышающую таковую у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    В двухгодичных исследованиях канцерогенности у крыс с использованием доз аторвастатина 10, 30 и 100 мг/кг/сут две редкие опухоли в мышцах были обнаружены у самок при максимальной дозе: в одном случае это была рабдомиосаркома, в другом — фибросаркома. Эта доза соответствовала значениям системной экспозиции (плазменная AUC0–24 ч), в 16 раз превышающим величины экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг. В двухгодичных исследованиях канцерогенности у мышей при дозах аторвастатина 100, 200 и 400 мг/кг/сут было отмечено значимое повышение частоты развития аденомы печени при максимальной дозе у самцов и карциномы печени при максимальной дозе у самок. Эти случаи наблюдались при значении плазменной AUC0 –24 ч, примерно в 6 раз превышающем величину экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг.

    In vitro аторвастатин не проявлял мутагенных или кластогенных свойств в следующих тестах (с/без метаболической активации): тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli, тест с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой и тест на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка. Не выявлено мутагенности in vivo в микроядерном тесте у мышей.

    В исследованиях у крыс при дозах аторвастатина до 175 мг/кг (экспозиция в 15 раз выше экспозиции у человека) негативного влияния фертильность не выявлено. При введении крысам аторвастатина в дозе 100 мг/кг/сут (в 16 раз выше AUC у человека при дозе 80 мг) в течение 3 мес зафиксированы аплазия и аспермия в придатках яичка у 2 из 10 крыс; масса яичек была значительно снижена при дозах 30 и 100 мг/кг и масса придатков была ниже при дозе 100 мг/кг. У самцов крыс, которые получали аторвастатин в дозе 100 мг/кг/сут в течение 11 нед до спаривания, была снижена подвижность спермы и ее концентрация, а количество аномальных сперматозоидов повышено. Аторвастатин не оказывал неблагоприятного влияния на параметры спермы и репродуктивные органы у собак, получавших его в дозах 10, 40 и 120 мг/кг в течение 2 лет.

    Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, степень абсорбции увеличивается пропорционально повышению дозы, Cmax достигается в течение 1–2 ч. Абсолютная биодоступность — примерно 14%, системная доступность в отношении ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы — примерно 30%. Низкая системная доступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень. Средний объем распределения аторвастатина — примерно 381 л. Связывание с белками плазмы составляет ≥98%. Соотношение уровней кровь/плазма равно примерно 0,25, что свидетельствует о слабом проникновении аторвастатина в эритроциты. В печени аторвастатин экстенсивно метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 цитохрома P450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно- печеночной рециркуляции). Т1/2 аторвастатина — 14 ч. Благодаря наличию активных метаболитов ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 –30 ч. Менее 2% принятой внутрь дозы аторвастатина определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

    Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

    У пожилых людей плазменные концентрации аторвастатина выше (примерно 40% для Cmax и 30% для AUC), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Значения Cmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10% (клинического значения не имеет). Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или его эффект на показатели липидного обмена. У больных алкогольным циррозом печени концентрации аторвастатина значительно повышены: при нарушении функции печени легкой степени выраженности (Child Pugh Class A) — в 4 раза (и C max, и AUC), при нарушении функции средней степени выраженности (Child Pugh Class B) — Cmax в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.

    Применение вещества Аторвастатин

    Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредриксону тип IIa), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (по Фредриксону типы IIb и III), дисбеталипопротеинемия (по Фредриксону тип III) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредриксону тип IV), резистентная к диетическим методам лечения. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови). Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ИБС, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность, цирроз печени любой этиологии, беременность и период лактации.

    Ограничения к применению

    Заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травмы, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Аторвастатин проходит через плаценту и достигает в печени плода уровня, эквивалентного уровню в плазме матери. Аторвастатин не проявлял тератогенности у крыс при использовании в дозах до 300 мг/кг/сут и у кроликов при дозах до 100 мг/кг/сут. Эти дозы создавали экспозицию, в 30 (крысы) и 20 (кролики) раз превышающую экспозицию у человека (в пересчете на площадь поверхности тела, в мг/м2).

    В исследованиях у крыс, получавших аторвастатин в дозах 20, 100 и 225 мг/кг/сут с 7-го дня беременности до 21 дня лактации, отмечалось снижение выживаемости детенышей при рождении, новорожденных, и созревание детенышей самок, получавших дозы аторвастатина 225 мг/кг/сут. Зафиксировано снижение массы тела на 4 и 21 день у детенышей самок, получавших аторвастатин в дозе 100 мг/кг/сут; снижение массы тела при рождении, на 4, 21 и 91 день — при дозе 225 мг/кг/сут. Задержка развития отмечалась при дозе 100 мг/кг/сут (роторная активность) и 225 мг/кг/сут (испуг при звуках, нарушение формирования ушной раковины, время открытия глаз). Эти дозы соответствуют величинам AUC, в 6 (100 мг/кг) и 22 раза (225 мг/кг) превышающим AUC у человека при дозе 80 мг/сут. Редкие случаи врожденных аномалий наблюдались после внутриутробной экспозиции ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

    Холестерин и другие вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода (включая синтез стероидов и клеточных мембран). Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, возможно, синтез других биологически активных веществ — производных холестерина, эти ЛС могут оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В связи с этим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны в период беременности и грудного вскармливания.

    Имеется одно сообщение о тяжелой врожденной костной деформации, трахео-эзофагеальном свище и анальной атрезии (VATER-ассоциация) у ребенка, родившегося у матери, принимавшей ловастатин с декстроамфетамина сульфатом в I триместре беременности.

    Безопасность применения аторвастатина у беременных женщин не установлена.

    Категория действия на плод по FDA — Х.

    Женщинам детородного возраста аторвастатин можно принимать только в случае использования ими надежных мер контрацепции. Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием препарата по крайней мере за 1 мес до запланированной беременности. В случае наступления беременности в период лечения прием аторвастатина следует немедленно прекратить. Пациентка должна быть проинформирована о возможном риске для плода.

    В экспериментах на животных установлено, что аторвастатин проникает в грудное молоко крыс. Уровни ЛС в плазме и печени детенышей кормящих животных составляют от таковых в материнском молоке 50 и 40% соответственно.

    Неизвестно, секретируется ли аторвастатин в грудное молоко у человека. Поскольку возможно серьезное негативное влияние на младенца, при приеме аторвастатина необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Аторвастатин

    В контролируемых клинических испытаниях (n=2502) менее 2% пациентов прекратили лечение в связи с побочными эффектами, вызванными аторвастатином. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами, связанными с приемом аторвастатина, были запор, метеоризм, диспепсия и боль в животе.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥2% — головная боль, астенический синдром, инсомния, головокружение; <2% — недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая нейропатия, эмоциональная лабильность, нарушение координации движений, паралич лицевого нерва, гиперкинез, депрессия, гиперестезия, амблиопия, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации глаза, кровоизлияние в глаз, глаукома, шум в yшах, глухота, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥2% — боль в груди; <2% — сердцебиение, вазодилатация, обморок, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия, анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: ≥2% — боль в животе, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; <2% — анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гастрит, энтерит, колит, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка, панкреатит, желчная колика, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥2% — артралгия, миалгия, артрит; <2% — ригидность мышц шеи, судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миастения, миозит, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.

    Со стороны мочеполовой системы: ≥2% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; <2% — гематурия, альбуминурия, учащение мочеиспускания, цистит, дизурия, никтурия, нефролитиаз, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание, нефрит, вагинальное кровотечение, маточное кровотечение, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

    Аллергические реакции: ≥2% — кожная сыпь; <2% — отек лица, генерализованный отек, кожный зуд, контактный дерматит, крапивница.

    Прочие: ≥2% — инфекции, случайная травма, гриппоподобный синдром, боль в спине; <2% — повышенная температура тела, фотосенсибилизация, повышение массы тела, увеличение молочных желез, гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы, ЩФ, повышение АЛТ или АСТ, обострение подагры.

    Побочные эффекты, отмеченные в постмаркетинговых исследованиях при терапии аторвастатином: анафилаксия, ангионевротический отек, буллезная сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), рабдомиолиз, разрыв сухожилия.

    Взаимодействие

    Риск развития миопатии при лечении статинами увеличивается при их использовании в сочетании с циклоспорином, фибратами, эритромицином, никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах, сильными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кларитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, итраконазолом).

    При использовании аторвастатина в сочетании с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например циклоспорином, макролидными антибиотиками — эритромицином и кларитромицином; итраконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы) могут повышаться плазменные концентрации аторвастатина (метаболизм аторвастатина осуществляется при участии CYP3A4); следует проявлять особую осторожность при использовании аторвастатина в сочетании с вышеупомянутыми средствами (см. «Особые указания»).

    При комбинированном применении аторвастатина в дозе 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг 1 раз в день было выявлено увеличение AUC аторвастатина в 3 раза по сравнению с AUC при монотерапии.

    Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз (лопинавир/ритонавир, ритонавир/саквинавир) сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. При одновременном применении аторвастатина в дозе 40 мг и комбинации лопинавир+ритонавир (в дозе 400/100 мг 2 раза в день) было выявлено увеличение AUC аторвастатина в 5,9 раза по сравнению с AUC при монотерапии. При применении аторвастатина в дозе 40 мг с комбинацией ритонавир+саквинавир (в дозе 400/400 мг 2 раза в день) его AUC увеличивалось в 3,9 раза.

    Антациды снижают концентрацию аторвастатина на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).

    При повторном приеме дигоксина и аторвастатина Css дигоксина повышается примерно на 20% (за больными необходимо наблюдение).

    При совместном применении аторвастатина и пероральных контрацептивов AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола увеличивается примерно на 30 и 20% (этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин).

    При одновременном приеме с эритромицином (ингибитор CYP3A4) плазменная концентрация аторвастатина увеличивается примерно на 40%. Гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности. Одновременное применение с ЛС, снижающими концентрацию или активность эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. кетоконазол, спиронолактон, циметидин), увеличивает риск снижения выработки эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

    При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксид, концентрации аторвастатина в плазме снижались примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.

    Передозировка

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Аторвастатин

    Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты.

    Нарушение функции печени. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. При проведении клинических испытаний у пациентов, получавших аторвастатин, частота стойкого повышения уровня трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза выше уровня верхнего предела нормы, наблюдающееся в 2 или более случаях) составляла 0,7%. Частота этих нарушений при дозах 10, 20, 40 и 80 мг была 0,2; 0,2; 0,6 и 2,3%. У одного пациента развилась желтуха. Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, через 6 нед, 12 нед после начала приема препарата и после каждого повышения дозы, а также периодически, например каждые 6 мес. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых 3 мес после начала терапии. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов к норме. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу или прекратить лечение.

    Влияние на мышцы. В ряде случаев на фоне лечения аторвастатином у пациентов отмечалась миалгия, не приводившая к осложнениям. Пациенты с диффузной миалгией, вялостью или слабостью мышц и/или значительным повышением креатинфосфокиназы представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (определяемой как боль в мышцах с сопутствующим повышением уровня креатинфосфокиназы более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы). При развитии миопатии (или предположении о ее наличии) необходимо определять активность креатинфосфокиназы; если значительное повышение ее уровня сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.

    При назначении сочетанной терапии аторвастатина с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами азоловой структуры, а также никотиновой кислотой в дозах, вызывающих снижение уровня липидов, необходимо сопоставлять потенциальную пользу и степень риска и осуществлять наблюдение за пациентами, у которых появляются признаки или симптомы мышечных болей, вялости или слабости, особенно в течение первых месяцев лечения и при повышении дозы какого-либо из препаратов.

    Препарат должен быть немедленно отменен при появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например острой тяжелой инфекции, артериальной гипотензии, обширного хирургического вмешательства, травмы, тяжелых метаболических и эндокринных нарушений, а также нарушений электролитного баланса).

    Необходимо немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Взаимодействие аторвастатина с другими лекарственными средствами
    • Лекарственное взаимодействие статинов и ингибиторов протеазы

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Аторис® 0.0497
    Липримар® 0.047
    Торвакард® 0.0372
    Тулип® 0.016
    Аторвастатин 0.0156
    Аторвастатин-Тева 0.0061
    Новостат 0.0023
    Атомакс® 0.0017
    Аторвастатин-К 0.0015
    Аторвастатин Алкалоид 0.001
    Торвас 0.0008
    Вазатор 0.0007
    Аторвастатин-СЗ 0.0006
    Аторвастатин кальция 0.0005
    Аторвастатина кальция тригидрат 0.0005
    Аторвастатин-ЛЕКСВМ® 0.0005
    Липофорд 0.0003
    Аторвастатин кальция кристаллический 0.0003
    Аторвастатин-Табук 0.0003
    Аторвастатин-OBL 0.0003
    Атор 0.0003
    Анвистат® 0.0002
    АТОРВАСТАТИН-НАНОЛЕК 0.0002
    ТГ-тор 0.0001
    Липона 0.0001
    Аторвастатин МС 0.0001
    Липтонорм® 0
    АТОРВАСТАТИН АВЕКСИМА 0
    Аторвастатин-АЛСИ 0
    Аторвастатин Медисорб 0
    Аторвастатин кальция тригидрат 0
    Аторвастатин Санофи 0
    Аторвастатин-Акрихин 0

    Аторвастатин

    • Рейтинг 3,8 / 5

      Эффективность

      Цена/качество

      Побочные эффекты

      Латинское название: Atorvastatin
      Тип: Дженерик (международное название) Входит в состав: Кадуэт, Липтонорм, Тулип, Дуплекор, Атокорд, Аторвастатин-СЗ, Аторис, Вазатор, Липримар, Торвакард

    • Формы выпуска

      • Форма: таблетки
        Продажа: по рецепту
        Хранение: 15-25С (комнатная температура)
        Срок годности: 24 мес.
    • Инструкция аторвастатина

    • Аторвастатин — гиполипидемическое лекарственное средство, относящееся к группе статинов. Ишемическая болезнь сердца занимает одну из ведущих позиций в структуре сердечно-сосудистых заболеваний. В истоках этой патологии лежит атеросклероз коронарных артерий. Риск атеросклеротического поражения кровеносных сосудов значительно возрастает при наличии немодифицируемых (наследственность, мужской пол, раса, пожилой возраст) и модифицируемых (избыточный вес, курение, сахарный диабет, дислипидемия) причинных факторов. Нарушение метаболизма углеводов, играющее исключительно важную роль в патогенезе атеросклероза, проявляется увеличением уровня общего и «плохого» холестерина (липопротеидов низкой плотности или ЛПНП) и триглицеридов с одновременным снижением уровня «хорошего» холестерина (липопротеидов высокой плотности или ЛПВП). В целом ряде крупных исследований было наглядно продемонстрировано, что уровень холестерина, ЛПНП и ЛПВП тесно связан с показателем смертности от ишемии. На фоне гиперхолестеринемии риск кардиоваскулярных событий (в т.ч. и смерти) возрастает в несколько раз. В то же время опытным путем было подтверждено, что при существенном (до 35%) снижении концентрации ЛПНП параллельно происходит снижение риска смертности. Ученые также доказали, что снижение уровня общего холестерина на 10% снижает риск смертности от ишемической болезни на 40%. Все это является ярким свидетельством того, насколько важна гиполипидемическая терапия для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. На сегодняшний день препаратами первой линии в коррекции дислипидемических состояний и лечении атеросклероза являются статины (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А редуктазы). Они снижают уровень ЛПНП и атерогенных триглицеридов и повышают содержание в плазме крови ЛПВП. Статины имеют солидную доказательную базу, основанную на результатах целого ряда крупномасштабных клинических испытаний. Лекарственные средства этой группы в значительной степени снижают риск атеросклеротических заболеваний и сопряженных с ними осложнений, тормозят скорость образования атеросклеротической бляшки и позитивно воздействуют на несердечную патологию.

      Одним из наиболее популярных и глубоко изученных лекарственных средств из группы статинов в настоящее время является аторвастатин. Это полностью синтетический препарат, прочно вошедший в клиническую практику с конца 90-ых годов прошлого века. Эффективность аторвастатина в устранении сердечно-сосудистых осложнений, продемонстрированная в целом ряде клинических испытаний, позволяет рекомендовать его применение не только у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, но и у лиц высокой группы риска возникновения кардиоваскулярных событий на фоне присутствующей дислипидемии. Наиболее известное исследование гиполипидемической активности аторвастатина — CURVES — было проведено в середине 1990-х годов в США. В этом исследовании при использовании аторвастатина в дозе 10–40 мг в день было достигнуто снижение концентрации «плохого» холестерина на 38–51%.

      Гипохолестеринемическое действие препарата развивается относительно быстро и проявляется в течение 14 дней от начала приема. Даже начальная доза аторвастатина, составляющая 10 мг, позволяет добиться значительного клинического улучшения течения ишемической болезни сердца благодаря снижению уровня ЛПНП на 30% и более. Аторвастатин можно принимать в меньших дозах, чем другие статины (симвастатин, ловастатин, правастатин и флувастатин) при сопоставимом терапевтическом эффекте. При регулярном курсовом приеме препарата у большинства пациентов с ишемической болезнью сердца в кратчайшие для подобных патологических состояний сроки (около 3-ех месяцев) достигаются целевые концентрации ЛПНП. Аторвастатин более эффективно снижает уровень атерогенных триглицеридов в сравнении с другими препаратами этой группы. Лечение аторвастатином проводят на фоне специальной диеты, предусматривающей сокращение поступления в организм животных жиров и обогащенной витаминами и минералами. Доза определяется индивидуально и зависит от начального уровня холестерина. Начальная суточная доза препарата составляет 10 мг, максимальная — 80 мг.

    • Отзывы врачей об аторвастатине

      • 10.10.19
        16:05:34 Елена
        Смирнова
        Врач УЗИ Рейтинг 5,0 / 5

        Эффективность

        Цена/качество

        Побочные эффекты

        Дешевле многих аналогов, доступен в аптеках, удобен для приема.

        Назначается при повышении уровня холестерина в крови, при наличии атеросклеротических изменений или бляшек в организме. Хорошо переносится, доказана его эффективность. Улучшает показания в анализах крови и препятствует формированию новых патологических изменений в сосудах. Прием необходим длительный.

      • 16.08.19
        07:00:33 Илья
        Школьников
        Невролог Рейтинг 3,3 / 5

        Эффективность

        Цена/качество

        Побочные эффекты

        Снижение уровня холестерина по недорогой цене.

        Выраженный побочный эффект в виде гепатотоксического действия препарата при бесконтрольном приёме.

        Многие доктора назначают статины, как предписано по указанию «сверху». Например, при выписке инсультного больного из стационара. И отправляют его на все четыре стороны, чтобы его возможно больше никогда не увидеть. А ведь такой препарат, как «Аторвастатин», требует динамического наблюдения.

      • 16.07.18
        21:29:13 Михаил
        Чепурной
        Детский хирург Рейтинг 3,8 / 5

        Эффективность

        Цена/качество

        Побочные эффекты

        Данный препарат оказывает выраженный терапевтический эффект при лечении гиперлипидемических состояний, сопровождающих ишемическую болезнь сердца. Отличное соотоношение цены и эффективности данного препарата.

        Имеется вероятность возникновения побочных эффектов.

        Применение возможно только после консультации и рекомендации терапевта.

      • 21.06.18
        17:26:02 Эрик
        Валиев
        Хирург Рейтинг 4,2 / 5

        Эффективность

        Цена/качество

        Побочные эффекты

        Отличный по качеству и цене базовый препарат для лечения гиперлипидемии с четкой начальной дозировкой и понятной схемой курсового приема.

        Многолетний клинический опыт применения показывает, что не всегда эффективный препарат должен быть дорогим, есть случаи отказа от этого препарата из-за низкой цены, человек думает — дешевый, значит не поможет.

      • 23.03.18
        00:06:22 Игорь
        Губарев
        Флеболог Рейтинг 3,3 / 5

        Эффективность

        Цена/качество

        Побочные эффекты

        Стоимость препарата, его доступность для населения в нашей стране, эффективность в отношении его основного биологического действия.

        Множество побочных действий препарата, присущих большинству лекарств из группы гиполипидемических средств и в частности статинам, необходимость динамического контроля биохимического анализа крови.

      Еще 1 отзыв врачей

      • 14.06.16
        18:26:06 Виталий
        Зафираки
        Кардиолог Рейтинг 3,3 / 5

        Эффективность

        Цена/качество

        Побочные эффекты

        Почти все, что человечеству известно о веществе «аторвастатин», относится к оригинальному препарату «Липримар» компании Pfizer. Очень многие фармкомпании выпускают свой аторвастатин, но… Далеко не всегда столь же удачно… Поэтому, если Вы недовольны результатом приема аторвастатина, это недовольство следует относить почти всегда на счет именно данного воспроизведенного препарата, особенно, если его цена 100-200 рублей. Есть дженерики липримара, которые продемонстрировали терапевтическую эквивалентность — по крайней мере, в отношении способности снижать уровень холестерина в крови. Пример — аторис. У дешевых дженериков липримара порой встречается еще одно неприятное свойство — частота побочных эффектов значительно выше, чем у оригинального препарата. Это, так сказать, плата за дешевизну субстанции, приобретенной незнамо где и оформленной в виде таблеток очередного дешевого «аторвастатина». Аторвастатин, наряду с розувастатином — два действительно эффективных статина, зарегистрированных в России. Правда, надо понимать разницу между оригинальным аторвастатином — «Липримаром», и дженериками. Не все секреты технологии могут быть воспроизведены фармкомпанией, которая не разрабатывала данный лекарственный препарат. Поэтому выбирать следует лишь те лекарства (и статины в том числе), которые имеют положительные результаты исследований по терапевтической эквивалентности. Например, аторис — наиболее изученный дженерик аторвастатина. Лучше довериться в этом плане врачу, понимая в то же время, что и не все врачи одинаковы.

        Статины не могут быть слишком дешевыми, иначе надо быть готовым либо к отсутствию эффекта, либо к высокой частоте побочных эффектов. Существует огромное количество дженериков аторвастатина, но далеко не все из них достойны такого же доверия, как оригинальный препарат «Липримар».

        Балльную оценку, которую тут требуют дать, я относил только (!) на счет препарата «Липримар» и его качественных дженериков. Безликие «аторвастатины» по 100-200 рублей сюда не относятся.

      • Людмила Б. 14.05.19
        15:22:28

        Недавно у меня была операция на сонной артерии (что-то шумело, жужжало в голове – обнаружили атеросклероз сосудов). Постоянно приходится бороться с повышением уровня холестерина в крови. По выписке врача постоянно глотаю «Аторвастатин» (20 мг.) Теперь, после его приема, появились боли в кишечнике. Не пью это зелье – ничего не болит! Возможно, необходимо перейти на альтернативное лекарство.

      • Лллл И. 17.03.19
        22:18:21

        Счастливцы! А мне «Аторвастатин» таких побочек надавал, жить не хотелось. Прекратила принимать тогда. А сейчас купила «Крестор», может лучше подойдет. Деваться некуда. Несмотря, что за год сброшено 10 кг (правда 7-8 кг еще до нормального веса сбросить бы не мешало), холестерин ни капли не уменьшился, наоборот стал 9, вместо 8 год назад. Плюс бляшки во всех сонных от 30 до 45. И бляшка в правой коронарной свыше 70% . Назначили операцию стент туда ставить, но сделать пока не могут, стенты только летом ждут поступления. Только на экстренные случаи стенты есть, если тромб оторвется. Вот сижу сейчас на пороховой бочке. Люди, делайте УЗДГ сосудов у разных врачей! Я делала и раньше не раз, но только последний врач увидел эту большую бляшку! А ведь не за 5 месяцев (с момента последнего узи) она образовалась, аж свыше 70%.

      • +7-908-80XXXXX

        Нормальный препарат, переношу прием хорошо, побочных не наблюдаю. Холестерин снижает, единственная проблема была с триглицеридами, застряли на одном месте. Но и это решили, подключили «Дибикор» к «Аторвастатину » и все, триглицириды тоже уже почти у верхней границы нормы.

      • +7-965-81XXXXX

        Моей маме выписали «Аторвастатин сз» полгода назад. Она пропила его курсами, конечно, не обошлось без диеты. Сейчас она сильно похудевшая, решила соблюдать диету и дальше. Регулярно проверяет холестерин, который теперь держится в норме.

      • Сергей К. 10.02.18
        18:24:51

        Принимаю аторвастатин уже 10 лет, сразу после того, как нежданно-негаданно настиг инфаркт миокарда, и вскоре была сделана операция коронарного шунтирования. Думаю,что лекарство очень помогает мне от холестерина, при обследованиях уже несколько лет холестерин в норме.

      Еще 9 отзывов пациентов

    Таблетки «Аторвастатин» предназначены для снижения количества «плохого» холестерина в крови. Однако, следует препарат принимать с осторожностью, поскольку его прием насчитывает внушительный список побочных явлений, которые могут быть опасны для здоровья. В частности, это касается и людей, страдающих проблемами сердца — «Аторвастатин» способен привести к повышению давления и тахикардии.

    Что собой представляет «Аторвастатин»?

    «Аторвастатин» относится к гиполипидемическим средствам, группы статинов. Фармакологическое действие препарата сводится к понижению уровня липопротеинов низкой плотности и поднятию уровня липопротеинов высокой плотности. Другими словами, средство очищает кровь от «плохого» холестерина и поддерживает уровень «хорошего». Таблетки выпускают со следующей дозировкой: 10, 20, 40 и 80 мг.

    Укажите своё давление Двигайте ползунки 120 на80

    Первые результаты лечения наблюдают через 2 недели после начала приема, максимальный эффект наступает спустя месяц.

    Фармакологическая группа лекарственного препарата — двояковыпуклые таблетки, покрытые белой оболочкой. Лечащим веществом является тригидрат кальция, а в качестве дополнительных составляющих в таблетке присутствует:

    • стеарат магния;
    • аэросил;
    • крахмал и лактоза;
    • микрокристаллическая целлюлоза;
    • карбонат кальция;
    • опадрай.

    Применение препарата снижает риск сердечных заболеваний.

    После завершения курса приема «Аторвастатина» наблюдаются положительные результаты, благодаря чему препарат получил хорошие отзывы:

    • снижение вероятности развития инфаркта, ишемической болезни сердца;
    • наблюдается улучшение работы сердца, проходимость сосудов;
    • проводится профилактика инсульта, кардиоваскулярных заболеваний.

    Когда назначают?

    Причины, по которым может быть назначен препарат:

    • завышенный уровень общего холестерина в кровяной сыворотке, ЛНП;
    • завышенный уровень триглицеридов, для приема одновременно с лечебной диетой;
    • средство назначают, когда нужно стабилизировать общий холестерин и ЛНП, если альтернативные способы лечения и диета не приносят желаемого результата.

    Случаи, когда принимать «Аторвастатин» не рекомендуется:

    • непереносимость одного или нескольких компонентов в составе таблеток;
    • дети младше 18 лет;
    • период беременности и лактации;
    • дисфункция печени в стадии обострения;
    • высокая активность ферментов печени;
    • почечная недостаточность.

    Бывают случаи, при которых принимать средство следует осторожно. К этим случаям относятся:

    • травмы и болезни мышц;
    • операция;
    • эпилепсия;
    • сепсис;
    • нарушения эндокринного и метаболического характера;
    • дисфункция печени (при злоупотреблении спиртным);
    • гипотензия.

    Инструкция по применению «Аторвастатина»

    Во время лечение необходимо придерживаться правильного режима питания.

    Употребление «Аторвастатина» обязательно проходит в комплексе с лечебной диетой. Средство разрешено использовать в удобное время суток, от приема пищи не зависит. Назначением дозировки занимается врач, опираясь на результаты исследований и показателей ЛПНП и ЛПВП. Корректируется дозировка через 14 дней. Начальная дозировка составляет 10 мг — 1-а таблетка, которую принимают раз в сутки (удобнее утром или вечером). В дальнейшем показатель может колебаться между 10 и 80 мг в день.

    Побочные явления

    Прием средства становится причиной ряда побочных эффектов, среди которых:

    • головокружение, бессонница, мигрень, общая слабость;
    • болезни дыхательных путей;
    • аритмия, стенокардия, ортостатическая гипотензия, боль в груди, повышение кровяного давления;
    • нарушение работы органов ЖКТ;
    • себорея, экзема, обильное потоотделение, дерматит;
    • миалгия, судороги;
    • отеки, увеличение массы тела.

    Препарат следует принимать с осторожностью людям, страдающих гипертонией — «Аторвастатин» может повышать АД.

    Проблемы с давлением как побочный эффект

    Стоит отметить, что инструкция по применению отмечает среди побочных эффектов препарата повышение артериального давления, из-за чего гипертоникам следует вести контроль за показателями тонометра во время терапии. Кроме того, отмечались случаи, когда препарат усиливал эффект гипертонических лекарств. Напомним, что «Аторвастатин» противопоказан при наличии артериальной гипотензии (пониженном давлении).

    Укажите своё давление Двигайте ползунки 120 на80

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Наверх