Городская больница

Справочник заболеваний и лекарств

Беталок в ампулах

Беталок 1 мг/мл — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер :

ЛСР-001402/07

Действующее вещество :

Метопролол

Лекарственная форма :

раствор для внутривенного введения

Состав :

1 мл раствора содержит:

активное вещество: 1 мг метопролола тартрата для инъекций;

вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание :

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа :

Бета1-адреноблокатор селективный АТХ :
C.07.A.B

Фармакодинамика :

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол — b1-адреноблокатор, блокирующий b1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования b2-рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что
метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать
метопролол в сочетании с b2- адреномиметиками. При совместном использовании с b2-адреномиметиками Беталок®, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую b2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные b-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные b-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными b-адреноблокаторами.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика:

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым b-блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

— Наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как бета-адреномиметики, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия.

Беталок® противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.

Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим b-адреноблокаторам.

При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.

Пациентам, получающим b-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью :

Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация :

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. b-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Беталок® во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, b-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении b -адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и b-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают
метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Беталок®) каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

Побочное действие

Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (
метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения.

Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца.

Редко: другие нарушения проводимости, аритмии.

Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто: повышенная утомляемость.

Часто: головокружение, головная боль.

Нечасто: парестезии, судороги, обострение течения депрессии, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары.

Редко: повышенная возбудимость, тревожность.

Очень редко: амнезия/нарушения памяти, состояние подавленности, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор.

Нечасто: рвота.

Редко: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени.

Очень редко: гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение.

Редко: алопеция.

Очень редко: фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы

Часто: одышка при нагрузке.

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.

Редко: ринит.

Со стороны органов чувств

Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.

Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ

Нечасто: увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы

Очень редко: артралгия.

Со стороны крови

Очень редко: тромбоцитопения.

Прочие

Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

Передозировка :

Симптомы

При передозировке могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

Лечение

Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддержания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

При брадикардии и нарушении проводимости применяют
атропин и адреномиметики, при необходимости устанавливают искусственный водитель ритма.

При выраженном снижении артериального давления, острой сердечной недостаточности и шоке следует проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять
глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить
глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как
добутамин) совместно с b1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

Для купирования бронхоспазма следует применять бронхидилататоры.

Взаимодействие

Следует избегать совместного назначения препарата Бегалок со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что
пропафенон обладает свойствами b-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация b-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД.
Верапамил и b-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок® со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и b-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: Дилтиазем и b-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин:
Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до а- гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные b-адреноблокаторы (включая
пиндолол и
пропранолол) и получавших
эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин:
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев.
Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако b-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин:
Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление b-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других b-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме b-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин:
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как
пароксетин,
флуоксетин и
сертралин.

Пациенты, одновременно принимающие
метопролол и другие b-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема b-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема b-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с b-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания :

Пациентам, принимающим b-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия b2- адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу b2- адреномиметика.

При применении b1- адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных b-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные b-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата Беталок® необходимо уменьшить.

Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих b-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок® следует назначать альфа-адреноблокаторы.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать хирурга/анестезиолога, что пациент принимает b-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию b-адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

В случае, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., Беталок® должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения артериального давления (например, у пациентов с аритмиями).

При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрении на него необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.

Влияние на способность управлять транспортным средством :

Оценка влияния препарата Беталок® при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.

Форма выпуска :

Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

Упаковка :

По 5 мл в ампулы из бесцветного боро-силикатного стекла с насечкой. 5 ампул в пластиковом фиксаторе в картонной пачке с инструкцией по применению.

На ампуле выше насечки нанесена цветная точка, поставленная краской; над точкой нанесены два цветных кольца.

Условия хранения :

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности :

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек :

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения :

Владелец Регистрационного удостоверения:АстраЗенека АБ

Производитель

ASTRAZENECA, AB Швеция 28 марта 2015 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Беталок 1 мг/мл — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Беталок 1 мг/мл в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru planetazdorovo.ru uteka.ru apteka.ru

Беталок® (Betaloc®)

Последняя актуализация описания производителем 01.10.2011 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Метопролол* (Metoprolol*)

АТХ

C07AB02 Метопролол

Фармакологическая группа

  • Бета1-адреноблокатор селективный

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E05 Тиреотоксикоз
  • G43 Мигрень
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
  • R00.0 Тахикардия неуточненная

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 1 мл
активное вещество:
метопролола тартрат для инъекций 1 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций — 9 мг; вода для инъекций — до 1 мл

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
метопролола тартрат 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон

во флаконах пластиковых по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного введения: прозрачная, бесцветная жидкость.

Таблетки: двояковыпуклые, круглой формы, белого цвета с риской и гравировкой A/mE на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Показания препарата Беталок®

Раствор для внутривенного введения:

наджелудочковая тахикардия;

профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Таблетки:

артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);

стенокардия;

нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;

после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени;

гипертиреоз (комплексная терапия).

Для обеих лекарственных форм

известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

AV-блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;

больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст;

пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для раствора для в/в введения дополнительно

При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с сАД менее 110 мм рт.ст.

Для таблеток дополнительно

Пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы.

С осторожностью: AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Побочные действия

Для обеих лекарственных форм

Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1–9,9%), нечасто (0,1–0,9%), редко (0,01–0,09%) и очень редко (<0,01%).

Со стороны ССС: часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны ЦНС: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.

Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.

Для таблеток дополнительно

Со стороны печени: очень редко — гепатит.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

В/в.

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1–2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10–15 мг (10–15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

В/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок®) каждые 6 ч в течение 48 ч.

Таблетки

Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100–200 мг препарата Беталок® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100–200 мг препарата Беталок® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150–200 мг/сут в 3–4 приема.

Общее для обеих лекарственных форм

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети.

Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

Для раствора для внутривенного введения

Токсичность

Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопролола наиболее серьезными являются симптомы со стороны ССС, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, AV блокада I–III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ, а также повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг — для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости — поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин — 1–2 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае подавления (депрессии) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50–150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Для таблеток

Симптомы: последствиями передозировки препарата Беталок® могут быть выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.

Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 мин–2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, при необходимости — промывание желудка. В случае выраженного снижения АД, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-адреномиметик (например добутамин) в/в с интервалом 2–5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β1-агониста можно вводить в/в допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва.

Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Можно ввести глюкагон в дозе 1–10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить в/в β2-адреномиметик.

Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

Особые указания

Для обеих лекарственных форм

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

При использовании β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначать α-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Дополнительно для раствора для внутривенного введения

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β2-адреномиметика.

Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0,26 с и сАД менее 90 мм рт.ст.

Дополнительно для таблеток

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты с ИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Перед использованием препарата необходимо прочитать инструкцию по применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Беталок®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Беталок®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E05 Тиреотоксикоз Базедова болезнь
Гипертиреоз
Зоб токсический диффузный
Повышенная функция щитовидной железы
Тиреотоксическая реакция
Токсический диффузный зоб
Токсический зоб
Увеличение щитовидной железы с явлениями гипертиреоза
Феномен йод-Базедов
Фон Базедова болезнь
G43 Мигрень Боли при мигрени
Гемикрания
Гемиплегическая мигрень
Мигренеподобная головная боль
Мигрени
Приступ мигрени
Серийная головная боль
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I21 Острый инфаркт миокарда Инфаркт левого желудочка
Инфаркт миокарда без зубца Q
Инфаркт миокарда в острый период
Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный)
Инфаркт миокарда острый
Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него
Инфаркт миокарда трансмуральный
Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком
Нетрансмуральный инфаркт миокарда
Острая фаза инфаркта миокарда
Острый инфаркт миокарда
Подострая стадия инфаркта миокарда
Подострый период инфаркта миокарда
Субэндокардиальный инфаркт миокарда
Тромбоз коронарной артерии (артерий)
Угрожающий инфаркт миокарда
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии
Ишемическая болезнь сердца хроническая
Ишемия миокарда при артериосклерозе
Ишемия миокарда рецидивирующая
Коронарная болезнь сердца
Стабильная ИБС
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда Кардиальный синдром
Перенесенный инфаркт миокарда
Постинфарктный кардиосклероз
Постинфарктный период
Реабилитация после инфаркта миокарда
Реокклюзия оперированного сосуда
Состояние после инфаркта миокарда
Состояние после перенесенного инфаркта миокарда
Стенокардия постинфарктная
I47.1 Наджелудочковая тахикардия Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Наджелудочковая тахиаритмия
Наджелудочковая тахикардия
Наджелудочковые нарушения ритма
Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии
Наджелудочковые тахиаритмии
Наджелудочковые тахикардии
Неврогенная синусовая тахикардия
Ортодромные тахикардии
Параксизмальная наджелудочковая тахикардия
Пароксизм наджелудочковой тахикардии
Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме
Пароксизм предсердной тахикардии
Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
Политопная предсердная тахикардия
Предсердная аритмия
Предсердная истинная тахикардия
Предсердная тахикардия
Предсердная тахикардия с АВ блокадой
Реперфузионная аритмия
Рефлекс Берцольда-Яриша
Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Симптоматические вентрикулярные тахикардии
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
Синусовая тахикардия
Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Суправентрикулярная тахиаритмия
Суправентрикулярная тахикардия
Суправентрикулярная экстрасистолия
Суправентрикулярные аритмии
Тахикардия из AV соединения
Тахикардия наджелудочковая
Тахикардия ортодромная
Тахикардия синусовая
Узловая тахикардия
Хаотическая политопная предсердная тахикардия
I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная Пароксизм желудочковой тахикардии
Пароксизм синусовой тахикардии
Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия
Пароксизмальная желудочковая аритмия
Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
Пароксизмальное нарушение ритма
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное AV реципрокная тахикардия
AV-узловая реципрокная тахикардия
Антидромная реципрокная тахикардия
Аритмии
Аритмия
Аритмия сердца
Аритмия, обусловленная гипокалиемией
Вентрикулярная аритмия
Вентрикулярная тахиаритмия
Высокая частота сокращения желудочков
Мерцательная тахисистолическая аритмия
Нарушение сердечного ритма
Нарушения ритма сердца
Нарушения сердечного ритма
Пароксизмальная наджелудочковая аритмия
Пароксизмальная суправентрикулярная аритмия
Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия
Пароксизмальное нарушение ритма
Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм
Прекордиальная патологическая пульсация
Сердечные аритмии
Суправентрикулярная тахиаритмия
Суправентрикулярная тахикардия
Суправентрикулярные аритмии
Тахиаритмия
Экстрасистолическая аритмия
R00.0 Тахикардия неуточненная Тахикардия
R07.2 Боль в области сердца Болевой синдром при инфаркте миокарда
Боли у кардиологических больных
Кардиалгия
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда
Кардиальный синдром
Кардионевроз
Миокардиальные ишемические боли
Неврозы сердца
Перикардиальные боли
Псевдостенокардия
Функциональная кардиалгия
  • русский
  • қазақша

Торговое название препарата

Беталок®

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 1мг/мл, 5мл

1мл раствора содержит:

активное вещество — 1 мг метопролола тартрат

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ С07АВ02

Фармакокинетика

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым b- блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3- 5 часов.

Фармакодинамика

Метопролол является конкурентным антагонистом бета-адренорецепторов. Он преимущественно ингибирует деятельность бета-адренорецепторов (обеспечивая некоторую кардиоселективность), лишен внутренней симпатомиметической активности (активности частичного агониста) и обладает активностью блокирования бета-адренорецепторов, сравнимой по силе с пропранололом.

Характерной особенностью приема метопролола является отрицательное хронотропное воздействие на сердце. Таким образом, после однократного приема объемная скорость кровотока сердца и систолическое давление быстро снижаются.

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Облегчение боли может также снизит необходимость применения опиоидных анальгетиков.

Метопролол показал снижение смертности при применение у пациентов с острым инфарктом миокарда.

— наджелудочковая тахикардия

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при

инфаркте миокарда или подозрении на него.

Парентеральное применение препарата Беталок должно контролироваться соответствующим персоналом в центрах, где имеется возможность измерить артериальное давление и ЭКГ и провести реанимационные мероприятия.

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5мг (5мл) препарата Беталок® со скоростью 1- 2мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15мг (10-15мл).

Во время анестезии

2-4 мг вводят медленно в индукции, что является достаточным для предупреждения развития аритмий во время анестезии. Такая же доза может быть использована для контроля аритмий развивающихся во время анестезии. Дальнейшее внутривенное введение 2 мг возможно, при условии не превышения максимальной дозы 10 мг.

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5мг (5мл) препарата с 2 минутным интервалом, не превышая максимальную дозу в 15мг (15мл) в общем, под постоянным контролем кровяного давления и сердечных сокращений. Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50мг (Беталок®) каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Частота проявления определяется следующим образом:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (≤1/10000).

Сердечно-сосудистая система:

Часто (≥1/100 до <1/10):

  • брадикардия, сердцебиение

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

  • боли в грудной клетке, преходящее временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

  • другие нарушения сердечной проводимости, аритмии, усиление имеющейся блокады сердца;

Часто (≥1/100 до <1/10):

  • ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей;

Очень редко (≤1/10000):

  • гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения

Центральная нервная система:

Часто (≥1/100 до <1/10):

  • головокружение, головная боль

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

  • парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или

бессонница, ночные кошмары

Редко ≥1/10000 до <1/1000):

нервозность, беспокойство,

Очень редко (≤1/10000):

  • повышенная утомляемость

  • повышенная нервная возбудимость, тревожность,

  • амнезия/нарушения памяти, спутанность сознания, подавленность, галлюцинации

Желудочно-кишечный тракт:

Часто (≥1/100 до <1/10):

  • тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

  • сухость во рту

Печень:

Очень редко (≤1/10000):

  • гепатит

Кожные покровы:

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

  • сыпь (в виде крапивницы)

  • повышенная потливость

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

  • выпадение волос

Очень редко (≤1/10000):

  • фотосенсибилизация, обострение псориаза

Органы дыхания:

Часто (≥1/100 до <1/10):

  • одышка при физическом усилии

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

  • бронхоспазм

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

  • ринит

Органы чувств:

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

  • нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит

Очень редко (≤1/10000):

  • звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Очень редко (≤1/10000):

  • артралгия, мышечные судороги

Обмен веществ:

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

  • увеличение массы тела

Кровь:

Очень редко (≤1/10000):

  • тромбоцитопения.

Репродуктивная система, молочные и грудные железы:

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

  • импотенция/сексуальная дисфункция

  • известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим b-адреноблокаторам

  • артериальная гипотензия

  • атриовентрикулярная блокада II и III степени

  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или гипотензия)

  • пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы

  • брадикардия (менее 45 ударов в минуту)

  • синдром слабости синусового узла

  • кардиогенный шок

  • выраженные нарушения периферического кровообращения

  • нелеченая феохромоцитома

  • метаболический ацидоз

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

— острый инфаркт миокарда осложнённый брадикардией (пока частота

сердечных сокращений < 45 ударов/мин., PQ-интервал > 0,24 сек., систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст., сердечной блокадой первой степени или серьезной сердечной недостаточностью

— при лечении наджелудочковой тахикардии Беталок не должен

назначаться пациентам с систолическим артериальным давлением ниже

110 мм рт.ст.

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения Беталок® со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами b-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация b-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и b-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок® со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и b-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до a-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Гликозиды наперстянки: гликозиды наперстянки при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Дилтиазем: дилтиазем и b-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусового узла.

При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные b-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, b-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление b-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других b-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме b-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие b-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема b-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма b-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу b2-адреномиметика. При использовании b1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных b-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные b-адреноблокаторы. Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. При необходимости отмены препарата это необходимо делать постепенно, в течении 10-14 дней, уменьшив дозировку до 25 мг в сутки в последние 6 дней. У пациентов, принимающих b-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает b-адреноблокатор перед применением общего наркоза. Обычно пациентам, которым предстоит операция, не рекомендуется прекращать лечение Беталоком. Если желательно отменить метопролол, последнюю дозу препарата следует, если возможно, принять по меньшей мере, за 48 часов до общего наркоза. В начале лечения пациентов, которым предстоят некардиальные хирургические вмешательства, следует избегать назначения высокодозированного метопролола, поскольку его прием был связан с развитием брадикардии, гипотензии, инсульта и увеличением смертности у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако, у некоторых пациентов может быть желательно применение какого-либо бета-адреноблокатора в качестве средства премедикации. В таких случаях для минимизации риска развития миокардиальной депрессии следует выбирать болеутоляющее средство с незначительной отрицательной инотропной активностью.

Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,26 секунд и систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.

Беременность и лактация

Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Бета- блокаторы замедляют плацентарный кровоток, что связывают с внутриутробной смертью, выкидышем и предевременными родами. Поэтому для беременных женщин, получающих раствор Беталока для внутривенного введения, рекомендуется проводить мониторинг состояния плода и матери. Как и другие бета-адреноблокаторы, Беталок может вызвать побочные эффекты, особенно брадикардию и гипогликемию у плода, новорожденных или детей находящихся на грудном вскармливании. Так же у новорожденных существует повышенный риск развития сердечных и легочных осложнений. Однако раствор для внутривенных инъекций Беталок применялся под тщательным наблюдением для лечения гипертензии беременных на сроках после 20 недель. Хотя раствор для внутривенных инъекций Беталок проникает через плацентарный барьер и присутствует в пуповинной крови, сообщений об аномалиях плода не поступало. Беталок необходимо отменять постепенно в течении 48-72 часов до запланированных родов. Если это невозможно необходимо наблюдать новорожденного ребенка в течении 48-72 часов после родов на предмет признаков и симптомов бета-блокады (например, со стороны сердца и легких).

Лактация

Кормление грудью не рекомендуется. Количество метопролола, потребляемое новорожденным через грудное молоко, не должно оказать на него бета-адреноблокирующее действие, при условии, что мать принимает препарат в нормальных терапевтических дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок® могут наблюдаться головокружение или общая слабость.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок), удлинение интервала QT, однако иногда, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции (угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии). Другие симптомы: бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 часа после приема препарата.

Лечение: лечение должно проводится в отделении, где могут быть проведены поддерживающая терапия, мониторинг и наблюдение. Атропин, агонисты адренорецепторов или кардиостимулятор для лечения брадикардии и нарушений проводимости.

При необходимости, поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропина сульфат 1,0-2,0мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата разливают в ампулы из бесцветного боро-силикатного стекла с насечкой.

По 5 ампул помещают в пластиковый фиксатор.

1 пластиковый фиксатор вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Сенекси, Франция для АстраЗенека АБ, S-151 85 Содерталье, Швеция.

Владелец регистрационного удостоверения

АстраЗенека АБ, Швеция

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан: принимающей, претензии по качеству; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”, ул.Наурызбай батыра 31, офис 84

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  1. 5. Побочные действия
  2. 6. Особые указания
  3. 7. Аналоги
  4. 8. Сроки и условия хранения

Цены в интернет-аптеках:

от 123 руб.

Беталок – препарат с антиаритмическим и гипотензивным действием.

Лекарственные формы Беталока:

  • Раствор для внутривенного введения: прозрачная бесцветная жидкость (в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 поддону в картонной пачке);
  • Таблетки: белые, двояковыпуклые, с гравировкой «A/mE» на одной из сторон (по 100 шт. в пластиковых флаконах).

Активное вещество – метопролола тартрат:

  • 1 мл раствора – 1 мг;
  • 1 таблетка – 100 мг.

Вспомогательные вещества:

  • Раствор: натрия хлорид, вода для инъекций;
  • Таблетки: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон.
  • Артериальная гипертензия (для снижения артериального давления и уменьшения риска коронарной и сердечно-сосудистой смерти, включая внезапную смерть);
  • Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
  • Стенокардия;
  • Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Препарат также применяют:

  • Для профилактики приступов мигрени;
  • В составе комплексной терапии после инфаркта миокарда и при гипертиреозе.
  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Клинически значимая синусовая брадикардия;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Кардиогенный шок;
  • Выраженные нарушения периферического кровообращения;
  • Серьезные периферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены;
  • Артериальная гипотензия;
  • Гиперчувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.

Беталок не назначают больным: получающим продолжительное или интермиттирующее лечение инотропными лекарственными средствами, действующими на бета-адренорецепторы; принимающим β-адреноблокаторы (для внутривенного введения); с острым инфарктом миокарда; в возрасте до 18 лет.

Осторожности требует применение Беталока при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Сахарный диабет;
  • Атриовентрикулярная блокада I степени;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальную астму;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Тяжелая почечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Раствор для внутривенного введения
При наджелудочковой тахикардии обычно применяют Беталок в виде раствора для в/в, начиная с 5 мг со скоростью введения 1-2 мг/мин. До достижения терапевтического эффекта введение можно повторить с 5-минутным интервалом. Как правило, суммарная дозировка составляет 10-15 мг, максимально – 20 мг.

Для профилактики и лечения тахикардии, ишемии миокарда и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него внутривенно вводят 5 мг Беталока. При необходимости введение повторяют с 2-минутным интервалом. Максимальная дозировка – 15 мг.

Таблетки
Беталок в виде таблеток можно принимать независимо от приема пищи. Схема применения определяется показаниями:

  • Артериальная гипертензия: 100-200 мг в день однократно или в 2 приема. При необходимости возможно увеличение дозировки или применение Беталока одновременно с другим антигипертензивным средством;
  • Стенокардия: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиангинальным лекарственным средством);
  • Гипертиреоз: 150-200 мг в день, разделенных на 3-4 приема;
  • Нарушения ритма сердца: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиаритмическим препаратом);
  • Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в день, однократно, желательно в утреннее время.

При проведении поддерживающей терапии после инфаркта миокарда Беталок назначают по 100 мг в день в 2 приема (в утреннее и вечернее время).

Для профилактики приступов мигрени препарат необходимо принимать утром и вечером, суточная дозировка – 100-200 мг.

Людям пожилого возраста и больным с нарушенной функцией почек корректировка дозировки не требуется. При тяжелом нарушении функции печени может потребоваться понижение дозировки.

Опыт применения Беталока у детей ограничен.

Обычно Беталок хорошо переносится пациентами, побочные эффекты носят слабовыраженный и обратимый характер:

  • Центральная нервная система: часто – повышенная утомляемость, головные боли и головокружения; иногда – депрессия, ночные кошмары, бессонница или повышенная сонливость, судороги, парестезия; возможно – тревожность, импотенция, повышенная нервная возбудимость;
  • Сердечно-сосудистая система: брадикардия, похолодание конечностей, постуральные нарушения, сердцебиение; иногда – кардиогенный шок (у пациентов с острым инфарктом миокарда), усиление симптомов сердечной недостаточности; очень редко – гангрена (при тяжелом нарушении периферического кровообращения);
  • Дыхательная система: возможно – одышка, бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой), ринит;
  • Обмен веществ: возможно – увеличение массы тела;
  • Кожные покровы и аллергические реакции: крапивница, повышенная потливость; иногда – обострение псориаза, выпадение волос;
  • Пищеварительная система: возможно – тошнота, диарея или запор, боли в области живота;
  • Система кроветворения: в отдельных случаях – возникновение тромбоцитопении.

При применении Беталока возможно развитие головокружения и общей слабости, в связи с чем во время терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта.

Аналогами Беталока являются:

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх