Городская больница

Справочник заболеваний и лекарств

Бета агонисты

Адреномиметики – это препараты альфа-агонисты адренергических рецепторов, которые относятся к группе биологически активных веществ природного или синтетического происхождения и вызывают метаболические и функциональные изменения в организме.

Адреномиметики: описание

Локализуются в тканях внутренних органов и в стенках сосудов, ускоряют или, наоборот, замедляют метаболизм и процессы обмена в организме. Тот или иной эффект зависит от вида рецептора.

Также изменяется секреция слизи и реакция нервной системы (меняется возбудимость и проводимость в нервных волокнах).

Адренергические альфа-агонисты представляют класс симпатомиметических агентов, которые селективно стимулируют альфа-адренергические рецепторы, вызывая спазмы, расширяя сосуды и возбуждая молекулы белка.

Два отдельных подтипа также имеют названия: альфа-адренергические рецепторы (альфа-рецепторы), и бета-адренергические рецепторы (бета-рецепторы).

Альфа-агонисты бывают:

  • селективные (прямые);
  • неселективные (непрямые);
  • смешанные.

Рецепторы делятся два подкласса α1 и α2.

Альфа-2 рецепторы связаны с симпатолитическими свойствами. Также адреномиметики имеют противоположную функцию альфа-блокаторов.

Альфа-адренорецепторные лиганды имитируют действие передачи сигналов адреналина и норэпинефрина (адреномиметик α) в сердечной мышце, гладких мышцах и центральной нервной системе, причем наибольшее сродство (способность связываться с другим объектом) имеет норэпинефрин.

Активация α1 стимулирует мембраносвязанную фермент фосфолипазу С (группу ферментов), а активация α2 ингибирует фермент аденилатциказу.

Инактивация аденилатциклазы, в свою очередь, приводит к инактивации (частичной или полной потере активности) вторичного мессенеджера циклического аденозинмонофосфата и вызывает сужение гладких мышц и кровеносных сосудов.

Хотя полная селективность между агонизмом рецепторов достигается крайне редко, некоторые агенты обладают частичной селективностью.

Включение лекарственного средства в каждую категорию указывает на активность лекарственного средства на этом рецепторе, и необязательно на селективность (если не указано иное).

Адреномиметики имеют сходную структуру с химическими мессенеджерами, которые тело вырабатывает во время стресса (уже знакомый нам адреналин, норадреналин).

Нервная система помогает регулировать реакцию организма на стресс или чрезвычайную ситуацию. Во время сильного потрясения из надпочечников высвобождаются химические вещества, которые действуют на тело, увеличивают частоту сердечного ритма, потоотделение, частоту дыхания и замедляют пищеварение.

Некоторые адренергические препараты могут имитировать адреналин и норэпинефрин и связываться с рецепторами, вызывая реакцию борьбы или бегства.

Действие адреномиметиков:

  • повышение АД;
  • сужение кровеносных сосудов;
  • открытие дыхательных путей, ведущих к легким;
  • остановка кровотечения.

С помощью адреномиметиков лечат сердечные заболевания, болезни желудочно-кишечного тракта или верхних дыхательных путей.

Адреномиметики: список препаратов

Адреналин: адреномиметик прямого действия – низкая пероральная биодоступность и короткое время полужизни — Epi можно использовать для кровотечений из небольших порезов путем связывания с альфа-1.

«Дипивефрин»: пролекарство адреномиметика прямого действия, превращается в эпинефрин.

«Допамин»: адреномиметики прямого действия, активируют использование дофамина, альфа-рецепторов. Рекомендовано при дистрибутивном шоке.

«Фенилефрин»: альфа-1, селективный агонист прямого действия. Короткое действие, используется при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, для расширения зрачка без циклоплегии (паралич ресничной мышцы глаза).

«Ксилометазолин»: альфа-1, агонист прямого действия, назальное противозастойное средство длительного действия.

«Оксиметазолин»: альфа-1 селективный агонист прямого действия, назальное противозастойное средство длительного действия.

«Мидодрин»: альфа-1, прямого действия.

«Бримонидин»: альфа -2 селективный агонист прямого действия, для глаз.

«Изопротеренол»: неселективный бета-агонист. Лучше, чем «добутамин» для снижения PVR, используемого для блокады AV.

«Добутамин»: агонист B1, может активировать B2 в меньшей степени, используется при кардиогенном шоке (крайняя степень левожелудочковой недостаточности, характеризующаяся резким снижением сократительной способности миокарда).

«Эфедрин»: обычно используется в качестве стимулятора, средства для подавления гипотонии, связанной с анестезией.

Препараты альфа-адреномиметики: «Клофелин», «Метилдоп», «Катаперсан», «Допегит», «Нафтизин», «Галазолин», «Визин», «Метазон», «Мидодрин», «Этилэфрин». «Ксилометазолин» назначают при приступе бронхиальной астмы, остановке сердца, гипогликемической коме, острой сосудистой недостаточности, токсической этиологии.

Лекарства сужают просвет сосудов, повышают давление, уменьшают секрецию желез в носовой полости и бронхах, сокращают гладкомышечные волокна.

Препараты бета-адреномиметики: «Добутамин», «Сальметерол», «Вольмакс», «Алупент», «Гинипрал», обычно назначаются для лечения острой сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде сердца, а также при угрозе выкидыша, бронхоспазмах.

Какой препарат будет оказывать большее влияние на снижение PVR («Изопротеренол» или «Добутамин»)? «Изопротеренол» — больше активности на B2 рецепторы – вазодилатация (релаксация гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов).

Длительное использование альфа-агонистов может вызвать пониженную регуляцию рецептора. После завершения приема может развиться отек слизистой носа.

Бета-рецепторные системы

Большинство тканей экспрессируют множественные рецепторы. Доминирующим бета-рецептором в нормальном сердце является рецептор бета -1, в то время как рецептор бета -2 является доминирующим регуляторным рецептором в гладких мышцах сосудов.

Адреналин активирует как бета-1, так и бета-2 рецепторы. Норадреналин активирует только рецептор бета-1.

Адренорецептор бета-1 находится в сердечной мышце и почках. Бета-2 – в бронхах, печени, матке. Бета-3 – в жировых тканях.

Неселективные бета-препараты – «Изадрин», «Орципреналин».

Селективные бета-2 адреномиметики расслабляют гладкомышечные ткани бронхов.

Влияние активации бета-1 на сердечную мышцу

Препараты, которые активируют рецептор бета-1, могут быть использованы для улучшения сократительного состояния при сердечной недостаточности.

Избыточная стимуляция рецептора бета-1 может вызвать значительное увеличение частоты сердечного ритма.

С этой статьей читают:

Повышение лимфоцитов в крови: причины

Внутричерепное давление: симптомы и лечение

Протромбин: норма

Адреномиметики: классификация, механизм действия, список препаратов альфа и бета типа

Из статьи вы узнаете о препаратах-адреномиметиках, видах, показаниях и противопоказаниях к назначению, побочных эффектах лекарственных средств.

Общая информация

В организме человека все внутренние органы, ткани снабжены альфа- и бета- рецепторами, которые представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.

Адреномиметики – это биологически активные вещества, контактирующие с адренорецепторами внутренних органов, сосудов, меняя возбудимость и проводимость нервных волокон, вызывая метаболические и функциональные изменения в организме. Стимуляция или торможение работы происходит в результате контакта и зависит от вида рецепторов.

Агонисты альфа-рецепторов – симпатомиметики, которые суживают сосуды, купируют отеки, стимулируют белковый синтез.

Бета-адреномиметики – увеличивают силу и частоту сокращений сердца, артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов, просвет капилляров.

Альфа-адреномиметики

Препараты группы обладают специфическим, селективным действием и непрямым влиянием на рецепторы внутренних органов. Альфа-адреномиметики оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому применяются при лечении гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Препараты адреномиметики обладают химической структурой, которая аналогична гормонам стресса, могут имитировать адреналин и норэпинефрин. Действие альфа-адреномиметиков укладывается в специфическую триаду:

  • сосудистый спазм;
  • остановка кровотечения;
  • открытие воздухоносных путей к легким.

Таким образом, в основе механизма действия лекарственных средств лежит контакт с постсинаптическими рецепторами нервной системы, проникновение через гематоэнцефалический барьер головного мозга, снижение синтеза медиаторов, которые попадают в синаптическую щель.

Показания к назначению

Адреномиметики, контактирующие с альфа-рецепторами любого класса, рекомендованы для лечения следующих патологических состояний:

  • острая сосудистая недостаточность любого генеза с тенденцией к коллапсу;
  • внезапная остановка сердца;
  • приступ бронхиальной астмы;
  • гипертонический криз;
  • глаукома;
  • аллергический ринит;
  • гипогликемическая кома.

Список препаратов

Все альфа-адреномиметики напоминают друг друга по эффектам, которые оказывают (сужение сосудов, расширение бронхов, повышение АД, уменьшение бронхиальной секреции, выделении секрета в носовой полости), но отличаются по силе действия и продолжительности достигнутого результата. Они составляют большую группу лекарств, в которой есть разновекторные препараты, работающие с разными точками приложения.

Гипотензивные средства

Альфа адреномиметики подгруппы влияют на центральные механизмы регулирования артериального давления, корректируют тонус артерий мелкого и среднего калибра, уменьшают ЧСС, снижают нагрузку на миокард.

Наиболее популярен – препарат Метилдопа (209 рублей).

Кроме того, активно используют:

Название препарата Стоимость в рублях
Клофелин 41
Гуанфацин (Эстулик) 147
Катапресан 80 евро в интернет-аптеках
Допегит 195

Читайте также: о гипотензивных препаратах последнего поколения

Противоотечные средства

Альфа адреномиметики группы демонстрируют сосудосуживающее действие, устраняя отек тканей слизистой носа, глаз, ЛОР-органов, позволяют очистить носовые ходы, убрать красноту конъюнктивы, снять гиперсекрецию слизи в верхних дыхательных путях, освободить барабанную перепонку от воспалительного экссудата.

Самый популярный препарат – Нафтизин (9 рублей).

Другие средства группы:

Название препарата Стоимость в рублях
Галазолин 32
Ксилометазолин 18
Визин 315
Санорин 89
Бримонидин 410

Противоглаукомные адреномиметики

Препараты-адреномиметики снижают внутриглазное давление, оказывая влияние на рецепторы сосудов и радиальную мышцу глаза. Самый известный – Адреналин (45 рублей).

Название препарата Стоимость в рублях
Дипивефрин 153
Эпинефрин 73
Фенилэфрин 154
Офтан 65

Кроме того, есть премедикационные препараты-адреномиметики, например, Мезатон (93 рубля), который оказывает антиаллергическое, антишоковое и антитоксическое действие. Назначается перед операциями, для снятия интоксикации, острой аллергии, коллапса, декомпенсированного шока, повышает давление на длительный срок.

Противопоказания

Альфа-адреномиметики имеют общие и частные противопоказания к назначению:

  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
  • нарушение функции печени и почек;
  • ОНМК;
  • ОИМ;
  • гипотония с тенденцией к коллапсу (исключение составляет Мезатон и его аналоги);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • лактация;
  • атеросклероз;
  • депрессия;
  • нарушение ритма и проводимости сердечной мышцы;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия;
  • атрофический ринит;
  • острый, аллергический ринит;
  • синуситы;
  • отит среднего уха;
  • евстахиит;
  • тиреотоксикоз;
  • аденома простаты.

Побочные эффекты

Среди наиболее серьезных негативных последствий от некорректного приема альфа-адреномиметиков отмечены:

  • гиперчувствительность к компонентам;
  • симптомы интоксикации;
  • подташнивание;
  • мигрень;
  • высокое АД;
  • учащенное сердцебиение;
  • бессонница;
  • головокружение, предобмороки;
  • местное раздражение слизистых, гиперемия, жжение.

Назначение препаратов группы альфа-адреномиметиков одновременно с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, может приводить к повышению АД.

Бета-адреномиметики

К препаратам группы относятся средств, которые возбуждают бета-рецепторы в матке, бронхах, скелетных и гладких мышцах. Бета-адреномиметики могут быть селективными и неселективными, но механизм их действия сводится к активации мембранного фермента аденилатциклазы, увеличению количества внутриклеточного кальция.

Бета-адреномиметики используют в лечении брадикардии, атриовентрикулярной блокады. Эффекты, которые демонстрируют лекарства:

  • улучшение проводимости миокарда и бронхов;
  • активация гликогенолиза в печени и мышцах;
  • снижение тонуса матки;
  • учащению пульса;
  • балансировки микроциркуляции внутренних органов;
  • расслабление сосудистой стенки.

Показания для приема

Бета-адреномиметики избирательного и общего действия назначают в случае:

  • астмоидных состояний;
  • угрозы выкидыша на любом сроке беременности;
  • острой сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярной блокады сердечной мышцы.

Бета-адреномиметики эффективно применяются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. Самым популярным можно назвать Вольмакс (59 рублей). Наиболее часто используют следующие препараты:

  • Орципреналин (Алупент) – расслабляет гладкую мускулатуру матки, препятствуя выкидышу или преждевременным родам, снимает спазм бронхов. Цена – 5 410 рублей.
  • Добутамин – кардиотоник, стоимость – 389 рублей.
  • Сальметерол – подавляет синтез гистамина, снимает спазм бронхов. Цена – 433 рубля.
  • Гинипрал – снимает гипертонус матки. Цена – 233 рубля.

Общими рамками ограничения к использованию бета-адреномиметиков считают:

  • ИБС;
  • ОИМ;
  • кардиогенный шок;
  • тампонада сердца;
  • стеноз аортального клапана;
  • артериальная гипертензия;
  • декомпенсированная ХСН;
  • гиповолемия;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • аритмии, атриовентрикулярная блокада;
  • тиреотоксикоз;
  • гипертиреоз;
  • нарушение работы печени, почек;
  • сахарный диабет.

Бета-адреномиметики имеют общие негативные последствия от приема:

  • симптомы интоксикации;
  • подташнивание;
  • приступы ишемии;
  • нарушение сердечного ритма;
  • внезапная остановка сердца
  • гипокалиемия;
  • колебания АД;
  • кардиосклероз;
  • бронхоспазм;
  • гипертермия неясного генеза;
  • флебит;
  • кожные сыпи;
  • отек Квинке;
  • мигрень;
  • тремор;
  • повышенная раздражительность.

Профилактика для улучшения эффективности

Чтобы результативность терапии адреномиметиками разных групп была максимальной, используют следующие приемы:

  • сбалансированный рацион;
  • нормальный питьевой баланс;
  • двигательная активность;
  • правильная дозировка препаратов после консультации с лечащим врачом;
  • диспансеризация для скринингового обследования общего состояния здоровья.

Выполнение простых правил – гарантирует результат.

Литература

Людмила Жаворонкова Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине.

Побочные эффекты бета-адреномиметиков

Физиологическая роль β-адренорецепторов

Адренорецепторы в организме делятся на 4 подтипа: α1, α2, β1 и β2 и являются мишенью трёх синтезируемых в организме биологических активных веществ: адреналина, норадреналина и дофамина. Каждая из этих молекул влияет на разные подтипы адренергических рецепторов. Адреналин — универсальный адреномиметик. Он стимулирует все 4 подтипа адренорецепторов.Норадреналин — только 3 — α1, α2 и β1. Дофамин — только 1 — β1-адренорецепторы. Помимо них он также стимулирует собственные дофаминергические рецепторы.

β-адренорецепторы относятся к цАМФ-зависимым рецепторам. Когда они связываются с β-агонистом, происходит активация через G-белок (ГТФ-связывающий белок) аденилатциклазы, которая превращает АТФ в циклический АМФ (цАМФ). Это влечет за собой множество физиологических эффектов.

β-адренорецепторы находятся во многих внутренних органах. Их стимуляция приводит к изменению гомеостаза как отдельных органов и систем, так и организма в целом.

β1-адренорецепторы расположены в сердце, жировой ткани и ренинсекретирующих клетках юкстагломерулярного аппарата нефронов почек. При их возбуждении происходит усиление и учащение сокращений, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердечной мышцы. В жировой ткани происходит липолиз и повышение свободных жирных кислот в крови. В почках стимулируется синтез и секреция ренина в кровь, что ведет к повышению артериального давления.

β2-адренорецепторы находятся в бронхах, скелетных мышцах, матке, сердце, сосудах, ЦНС и других органах. Стимуляция их приводит к бронходилатации и улучшению бронхиальной проходимости, гликогенолизу в скелетных мышцах и повышению силы мышечного сокращения (а в больших дозах — к тремору), снижению тонуса матки и повышению вынашиваниябеременности. В сердце возбуждение β2-адренорецепторов приводит к учащению сокращений и тахикардии, что очень часто наблюдается при вдыхании β2-адреномиметиков в виде дозированных аэрозолей для снятия приступа удушья при бронхиальной астме. В сосудах β2-адренорецепторы ответственны за расслабление тонуса и снижение артериального давления. При стимуляции β2-адренорецепторов в ЦНС возникает возбуждение и тремор.


Классификация бета-адреномиметиков

Неселективные β1, β2-адреномиметики: изопреналин (Изадрин) и орципреналин (Алупент, Астмопент) применялись для лечения бронхиальной астмы, синдрома слабости синусового узла и нарушениях сердечной проводимости. Сейчас они практически не используются из-за большого числа побочных эффектов (сосудистый коллапс, аритмии, гипергликемия, возбуждение ЦНС, тремор) и потому что появились селективные β1- и β2-адреномиметики.

Селективные β1-адреномиметики: дофамин и добутамин

Применение бета-адреномиметиков в медицине

Неселективные β1-, β2-адреномиметики изопреналин и орципреналин применяются коротким для улучшения атриовентрикулярной проводимости и учашения ритма при брадикардиях

β1-адреномиметики: дофамин и добутамин используют для стимуляции силы сердечных сокращений при острой сердечной недостаточности, вызванной инфарктом миокарда, миокардитомили другими причинами.


β2-адреномиметики короткого действия, такие как фенотерол, сальбутамол и тербуталин применяют в виде дозированных аэрозолей для купирования приступа удушья при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и других бронхообструктивных синдромах. Внутривенно фенотерол и тербуталин применяют для снижения родовой деятельности и при угрозе выкидыша.

β2-адреномиметики длительного действия сальметерол используется для профилактики, а формотерол и для профилактики, и для купирования бронхоспазма при бронхиальной астме и ХОБЛ в виде дозированных аэрозолей. Они часто комбинируются в одном аэрозоле с ингаляционными глюкокортикостероидами для лечения астмы и ХОБЛ.

Побочные эффекты бета-адреномиметиков

При применении ингаляционных бета-адреномиметиков наиболее часто встречаются тахикардия и тремор. Иногда — гипергликемия, возбуждение ЦНС, снижение артериального давления. При парентеральном применении все эти явления имеют более выраженный характер.

Передозировка

Характеризуется падением артериального давления, аритмиями, снижением фракции выброса, спутанностью сознания и др.

Лечение — применение бета-блокаторов, антиаритмических средств и др.

Интересные факты

Применение β2-адреномиметиков у здоровых людей на время повышает устойчивость к физической нагрузке, так как они «держат» бронхи в расширенном состоянии и способствуют скорейшему «открытию второго дыхания». Нередко этим пользовались профессиональные спортсмены, в частности, велосипедисты. Следует отметить, что в краткосрочном периоде β2-адреномиметики действительно повышают толерантность к физическим нагрузкам. Но их бесконтрольное употребление, как и любого допинга, может оказать непоправимый вред здоровью. К β2-адреномиметикам развивается привыкание (чтобы «держать раскрытыми» бронхи приходится постоянно повышать дозу). Повышение дозы приводит к аритмиям и риску остановки сердца.

Фармакологическая группа — Бета-адреномиметики

  • Бета-адреномиметики в комбинациях

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

К этой группе относятся адреномиметики, возбуждающие только бета-адренорецепторы. Среди них выделяют неселективные бета1-, бета2-адреномиметики (изопреналин, орципреналин) и селективные: бета1-адреномиметики (добутамин) и бета2-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол, тербуталин и др). Как результат возбуждения бета-адренорецепторов активируется мембранная аденилатциклаза и повышается уровень внутриклеточного кальция. Неселективные бета-адреномиметики увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, одновременно расслабляя гладкие мышцы бронхов. Развитие нежелательной тахикардии ограничивает их использование при купировании бронхоспазма. Напротив, селективные бета2-адреномиметики нашли широкое применение при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких (хронический бронхит, эмфизема и др.), так как они дают меньше побочных эффектов (на сердце). Бета2-адреномиметики назначают и парентерально, и внутрь, однако наиболее эффективны ингаляции.

Селективные бета1-адреномиметики в большей степени оказывают действие на сердечную мышцу, вызывая положительный ино-, хроно- и батмотропный эффект, и менее выражено уменьшают ОПСС. Они используются как вспомогательные средства при острой и хронической сердечной недостаточности.

Препараты

Препаратов — 507; Торговых названий — 78; Действующих веществ — 12

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Левосальбутамола гидрохлорид
Гексопреналин* (Hexoprenalinum) Гинипрал®
Ипрадол
Добутамин* (Dobutaminum) Добутамин
Добутамин Адмеда
Добутамин ГЕКСАЛ
Добутамин Солвей®
Добутамин-Гриндекс
Добутамин-МР
Добутел
Добутрекс™
Добутамина гидрохлорид (Dobutaminum hydrochloridum) Добутамина гидрохлорид
Индакатерол* (Indacaterolum*) Онбрез® Бризхалер®
Кленбутерол* (Clenbuteroli) Кленбутерол
Кленбутерол Софарма
Олодатерол* (Olodaterolum) Инфортиспир® Респимат®
Стриверди® Респимат®
Орципреналин* (Orciprenalinum) Астмопент
Салметерол* (Salmeterolum) Салметерола ксинафоат
Сальметер
Серевент®
Сальбутамол* (Salbutamolum) Алопрол
Асталин
Вентолин®
Вентолин® Легкое Дыхание
Вентолин® Небулы
Вертасорт
Волмакс®
Новатрон
Саламол
Саламол Стери-Неб
Саламол Эко
Саламол Эко Легкое Дыхание
Салмо
Сальбен®
Сальбувент
Сальбутабс
Сальбутамол
Сальбутамол АВ
Сальбутамол основание
Сальбутамол-аэронатив
Сальбутамол-МХФП
Сальбутамол-натив
Сальбутамол-СОЛОфарм
Сальбутамол-Тева
Сальбутамол-Фармстандарт
Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ
Сальбутамола гемисукцинат
Сальбутамола гемисукцината таблетки, покрытые оболочкой, 0,006 г
Сальбутамола порошок для ингаляций
Сальбутамола сульфат
Сальгим®
Сальгим® раствор для ингаляций
Сальгим® таблетки 0,004 г
Сальтос®
Сорбитал
Стеринеб Саламол
Цибутол Циклокапс
Тербуталин* (Terbutalinum) Айронил СЕДИКО
Бриканил
Фенотерол* (Fenoterolum) Берипракс®
Беротек®
Беротек® Н
Партусистен
Фенотерол
Фенотерол-аэронатив
Фенотерол-натив
Фенотерола гидробромид
Фенотэйр®
Формотерол* (Formoterolum) Астманон®
Атимос
Оксис® Турбухалер®
Форадил
Формотерол
Формотерол Изихейлер
Формотерол-натив
Формотерола фумарат
Формотерола фумарата дигидрат

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх